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史蒂諾斯

Zolpidem (Stilnox, Ambien)
非苯二氮平類安眠藥（Z-drug）· 咪唑並吡啶類 (Imidazopyridine)

🔬 藥理機轉

Zolpidem 屬於咪唑並吡啶類（Imidazopyridine）化學結構，為 GABAA 受體正向異位調節劑（PAM）。與苯二氮平類不同，Zolpidem 選擇性結合 GABAA 受體的 α1 亞型，對 α2/α3/α5 亞型親和力較低。

受體亞型選擇性

  • α1 亞型：產生鎮靜、失憶、抗癲癇效果 — Zolpidem 主要作用於此
  • α2/α3 亞型：抗焦慮、肌肉鬆弛 — Zolpidem 對此親和力低，故不具明顯抗焦慮及肌肉鬆弛作用
  • α5 亞型（海馬迴）：認知功能 — 親和力低

機轉特點

  • 增強 VLPO（腹外側視前核）起源的 GABA 睡眠迴路
  • 增加突觸間隙 GABA 的抑制作用，促進入睡
  • 對睡眠結構的影響：增加總睡眠時間、降低入睡潛伏期；高劑量減少 REM 睡眠時間
  • 50 週使用無耐受性報告

📊 藥物動力學

參數說明
吸收快速吸收，達峰時間（Tmax）約 1.6 小時
起效時間（Onset）15–30 分鐘
半衰期1.5–4.5 小時（短效）
蛋白結合率約 92%
代謝主要經肝臟 CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4 代謝（多重酵素途徑）
活性代謝物無具臨床活性的代謝物
排除主要經腎臟排除（尿液）
食物影響與食物併服可能降低吸收速率，建議空腹服用

性別與年齡差異

  • 女性血清 Zolpidem 濃度顯著高於男性，因此女性起始及最大劑量較低
  • 老年人（>70 歲）Cmax、Tmax 和 AUC 較年輕成人分別增加 50%、32% 和 64%

💊 適應症與劑量範圍

失眠症（短期治療）

劑型成人劑量老年人說明
速效錠（IR）女性 5 mg；男性 5–10 mg qhs5 mg qhs立即入睡困難
延長釋放錠（CR）女性 6.25 mg；男性 6.25–12.5 mg qhs6.25 mg qhs入睡及睡眠維持困難
舌下錠（SL）半夜醒來：女性 1.75 mg；男性 3.5 mg1.75 mg僅限剩餘睡眠時間 ≥4 小時時使用
口腔噴霧5 mg/噴5 mg快速起效
劑量要點 Zolpidem 僅建議短期使用（一般不超過 4 週）。最低有效劑量應在就寢時立即服用。女性劑量較低是因藥動學性別差異，女性清除率較慢。

特殊劑量調整

情況建議
輕度肝功能不全5 mg
重度肝功能不全避免使用

⚠️ 副作用

常見副作用（>10%）

系統副作用發生率
中樞神經嗜睡、頭暈、鎮靜>10%

不常見副作用（1–10%）

系統副作用說明
中樞神經異常夢境、注意力障礙、運動失調1–10%
精神焦慮、冷漠、去抑制、欣快感1–10%
腸胃道便秘、腹瀉1–10%
認知順行性失憶（劑量相關）1–10%

嚴重副作用

複雜睡眠行為（FDA 黑框警告） 案例報告顯示服用 Zolpidem 後出現夢遊駕車、睡眠烹飪或進食、睡眠打電話等複雜睡眠行為，可能導致致命傷害。若發生此類行為應立即停藥。
  • 過敏反應、血管性水腫（罕見）
  • CR 製劑：醒來後殘餘鎮靜（「宿醉效應」）
  • 習慣化及心理依賴報告
  • 老年人跌倒及骨折風險增加

🔄 藥物交互作用

CYP 酵素交互作用

交互藥物機轉影響
Ketoconazole、Itraconazole抑制 CYP3A4Zolpidem 清除率 ↓41%，鎮靜增強
Rifampin誘導 CYP3A4峰值 ↓60%，療效降低
Carbamazepine、Phenytoin誘導 CYP3A4降低 Zolpidem 血中濃度
Clarithromycin抑制 CYP3A4增加血中濃度
葡萄柚汁抑制 CYP3A4增加血中濃度

中樞神經抑制劑

酒精 併用酒精會產生加成的中樞抑制和精神運動損害，絕對禁止併用。

其他重要交互作用

併用藥物交互作用
鴉片類藥物嚴重呼吸抑制、昏迷和死亡風險
Fluoxetine、Paroxetine、Sertraline、Bupropion案例報告幻覺和譫妄
聖約翰草可能降低血中濃度
咖啡因可能抵消鎮靜效果

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 對 Zolpidem 過敏
  • 重症肌無力
  • 嚴重睡眠呼吸中止症
  • 重度肝功能不全
  • 急性狹角性青光眼

特殊注意事項

  • 複雜睡眠行為風險（FDA 黑框警告）
  • 突然停藥可能產生戒斷症候群及反彈失眠
  • 長期使用（數年）可導致記憶損害、車禍或跌倒/骨折
  • 有藥物或酒精依賴病史者應謹慎使用
  • 老年人 Zolpidem 使用與跌倒及骨折風險增加顯著相關
  • 長期暴露（>5 年）可能增加阿茲海默症風險

📋 監測指標

時間點監測項目
治療前睡眠型態評估、排除繼發性失眠原因、肝功能、藥物/酒精使用史
治療初期服藥後是否有殘餘鎮靜、複雜睡眠行為、認知功能變化
持續使用用藥天數、劑量是否遞增、依賴性徵象、跌倒風險（老年人）
停藥時反彈失眠、戒斷症狀（焦慮、激動、知覺障礙）

👥 特殊族群

族群建議
老年人起始 5 mg；延長釋放劑型 6.25 mg。Cmax 及 AUC 顯著增加，跌倒及骨折風險增加。使用最低有效劑量，時間盡可能短
女性起始及最大劑量較男性低（因清除率較慢），速效錠最大 5 mg，CR 最大 6.25 mg
孕婦懷孕分級 C。尚無適當人體對照研究。動物實驗顯示高劑量有骨骼及內臟畸形風險。僅在潛在利益大於風險時使用
哺乳不建議 Zolpidem 可分泌至母乳中，可能影響嬰兒
肝功能不全輕度 5 mg；重度避免使用
腎功能不全無需調整劑量
兒童不建議 兒童及青少年使用的安全性及有效性尚未確立

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Zolpidem

  • 入睡困難型失眠（IR 劑型）
  • 入睡及睡眠維持困難（CR 劑型）
  • 半夜醒來無法再入睡（舌下錠劑型）
  • 需要快速起效的安眠藥

何時避免使用

  • 有藥物或酒精依賴病史者
  • 老年人合併跌倒高風險
  • 已知有夢遊病史
  • 睡眠呼吸中止症患者
  • 需要長期（>4 週）安眠藥治療者，應考慮 DORA 或其他替代方案

療效評估

  • 服藥後 15–30 分鐘應產生睡意
  • 若服藥後 7–10 天仍無改善，應重新評估診斷
  • 應合併睡眠衛教及認知行為治療

📖 治療指引參考

  • AACP 指引：安眠藥僅建議短期使用；非藥物方法應在藥物治療前或同時嘗試
  • NICE 指引：若需藥物治療失眠，Z-drug 為首選之一，使用不超過 4 週
  • BAP 共識：Zolpidem 適用於入睡困難；DORA 類提供無依賴性替代選擇
  • 網絡統合分析（Lancet 2022）：Eszopiclone 和 Lemborexant 在急性與長期治療表現最佳

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Zolpidem + SSRI/SNRI憂鬱症合併失眠需監測藥物交互作用（案例報告幻覺/譫妄）
Zolpidem → Zolpidem CR從入睡困難進展為睡眠維持困難無縫轉換
Zolpidem + CBT-I慢性失眠合併非藥物治療有助於減量停藥
Zolpidem IR → DORA長期使用需轉換考慮交叉減量以避免反彈失眠

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
STIL06Stilnox CR延長釋放錠 6.25 mg
STIL10Stilnox膜衣錠 10 mg
ZOP0Zopimen膜衣錠 10 mg

參考文獻

  1. De Crescenzo F, et al. Comparative effects of pharmacological interventions for insomnia disorder in adults. Lancet. 2022;400(10347):170-184.
  2. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023.
  3. Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology, 5th ed. Cambridge University Press; 2021.
  4. Brandt J, Leong C. Benzodiazepines and z-drugs: An updated review of major adverse outcomes. Drugs R D. 2017;17(4):493-507.
這個藥是做什麼的？
Zolpidem（佐沛眠，商品名 Stilnox 使蒂諾斯）是一種安眠藥，屬於「Z-drug」類藥物。它的作用是加強大腦中一種叫做 GABA 的天然鎮靜物質，幫助你更快入睡。和傳統安眠藥（苯二氮平類）相比，它更有選擇性，主要幫助入睡，較不會造成肌肉鬆弛或抗焦慮的效果。它用於治療短期失眠，幫助你快速入睡。
我要怎麼吃？什麼時候吃？
在就寢時服用，也就是準備睡覺、躺在床上時才吃。因為這個藥 15–30 分鐘就會讓你想睡，吃完一定要立刻躺床，不要再做任何活動。女性一般建議 5 mg，男性 5–10 mg。空腹服用效果較好，隨餐或飽腹可能延緩吸收。
吃了會有什麼感覺？
服藥後 15–30 分鐘會開始覺得想睡，這時候就要乖乖躺好。有些人可能會覺得頭暈或輕飄飄的，這都是正常反應。隔天早上醒來時，大多數人會覺得精神不錯，但如果睡眠時間不足 7–8 小時，可能會有殘餘的嗜睡感，尤其是服用延長釋放劑型（CR）時。
有副作用怎麼辦？
最常見的是隔天白天嗜睡、頭暈。如果服用 CR（持續釋放型）劑型，殘餘鎮靜可能較明顯。嚴重需注意的：極少數人可能在服藥後無意識地起來走動、吃東西、甚至開車（稱為「複雜睡眠行為」或「夢遊」），隔天完全不記得。如果家人發現你有這種情況，請立刻停藥並告訴醫師。
可以和其他藥一起吃嗎？
絕對不要和酒精併用，這會造成嚴重的中樞神經抑制，非常危險。也要避免和其他安眠藥、鎮靜劑、抗焦慮藥一起吃，除非醫師特別指示。某些抗生素（如 Clarithromycin）、抗黴菌藥（如 Ketoconazole）可能會增加此藥的血中濃度。服藥期間避免飲用葡萄柚汁。看醫師時一定要告知所有正在服用的藥物。
要吃多久？可以自己停嗎？
不要自行加量，也不要突然停藥！這個藥建議短期使用，一般不超過 2–4 週。如果長期使用後突然停藥，可能出現反彈失眠（比吃藥前更嚴重的失眠）、焦慮、激動等戒斷症狀。醫師會幫你安排逐漸減量的計畫。理想的情況下，應同時配合睡眠衛教和認知行為治療，減少對藥物的依賴。
吃這個藥要注意什麼？
最重要的注意事項：① 服藥後必須確保有 7–8 小時的完整睡眠時間；② 絕對不要在服藥後開車或操作機械；③ 不要和酒精一起使用；④ 如果發現有夢遊行為要立即告訴醫師；⑤ 老年人需特別注意跌倒風險，夜間如廁時要有人陪伴。服藥期間保持規律的作息時間。
懷孕/哺乳可以吃嗎？
懷孕：目前歸類為懷孕 C 級，動物實驗高劑量有畸形風險。若正在計畫懷孕或已懷孕，請務必和醫師討論是否需要調整用藥。哺乳：Zolpidem 會分泌至母乳中，不建議哺乳期間使用。請和醫師討論替代方案。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。安眠藥僅應短期使用，長期失眠應尋求醫師評估根本原因。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。

院內可用劑型

院內代碼商品名劑型/劑量
STIL06Stilnox CR延長釋放錠 6.25 mg
STIL10Stilnox膜衣錠 10 mg
ZOP0Zopimen膜衣錠 10 mg

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