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宜眠安

Zopiclone (Imovane, Apo-Zopiclone)
非苯二氮平類安眠藥（Z-drug）· 環吡咯酮類 (Cyclopyrrolone)

🔬 藥理機轉

Zopiclone 屬於環吡咯酮類（Cyclopyrrolone）化學結構，為消旋混合物（含 S- 及 R- 鏡像異構物）。與 Eszopiclone（僅含 S-異構物）不同，Zopiclone 為包含兩種異構物的混合製劑。同為 GABAA 受體正向異位調節劑（PAM）。

受體結合特性

  • 與苯二氮平類似，結合 GABAA 受體多種 α 亞型
  • 具鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛及抗癲癇特性
  • 增強 GABA 的抑制作用，促進入睡及維持睡眠

對睡眠結構的影響

  • 對慢波睡眠影響小
  • REM 睡眠延遲但持續時間相同
  • 第 1 期睡眠縮短，第 2 期增加
  • 4 週使用無耐受性報告

📊 藥物動力學

參數說明
吸收快速吸收，達峰時間（Tmax）< 2 小時
起效時間（Onset）約 30 分鐘
半衰期3.8–6.5 小時（老年人 5–10 小時）
蛋白結合率約 45–80%
代謝主要經肝臟 CYP2C8 及 CYP3A4 代謝
活性代謝物N-desmethylzopiclone（弱活性）及 Zopiclone N-oxide
排除主要經腎臟排除（約 75%）

💊 適應症與劑量範圍

失眠症（短期治療）

族群起始劑量最大劑量說明
成人5–7.5 mg qhs7.5 mg qhs就寢時服用
老年人3.75 mg qhs5 mg qhs起始低劑量

特殊劑量調整

情況建議
輕中度肝功能不全3.75 mg，最大 5 mg
重度肝功能不全禁忌
腎功能不全輕中度 3.75 mg 起始
劑量要點 Zopiclone 建議短期使用（一般不超過 4 週，含減量期）。3.75 mg 為老年人及肝腎功能不全者的起始劑量。

⚠️ 副作用

常見副作用

系統副作用說明
味覺苦味（最特徵性副作用）非常常見，因藥物經唾液分泌
中樞神經嗜睡、頭暈常見
腸胃道口乾、口臭、消化不良常見
認知順行性失憶劑量相關
精神意識混亂、激動、噩夢常見
心血管心悸較少見
神經震顫較少見

罕見副作用

  • 幻覺和行為障礙
  • 複雜睡眠行為（夢遊）
  • 過敏反應

🔄 藥物交互作用

CYP 酵素交互作用

交互藥物機轉影響
Erythromycin、Clarithromycin抑制 CYP3A4增加血中濃度
Itraconazole、Ketoconazole抑制 CYP3A4增加血中濃度
Rifampin、Carbamazepine誘導 CYP3A4降低血中濃度
葡萄柚汁抑制 CYP3A4增加血中濃度
酒精與 CNS 抑制劑 併用酒精或其他中樞神經抑制劑會加成中樞抑制作用。禁止與酒精併用。併用鴉片類藥物可能導致嚴重呼吸抑制、昏迷和死亡。

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 對 Zopiclone 過敏
  • 重症肌無力
  • 嚴重睡眠呼吸中止症
  • 重度肝功能不全
  • 急性狹角性青光眼

特殊注意事項

  • 突然停藥可能產生戒斷症候群及反彈失眠
  • 老年人跌倒及骨折風險增加
  • 長期使用可導致記憶損害
  • 有藥物或酒精依賴病史者應謹慎使用
  • 複雜睡眠行為風險

📋 監測指標

時間點監測項目
治療前睡眠型態評估、排除繼發性失眠、肝腎功能、藥物/酒精使用史
治療初期殘餘鎮靜、苦味耐受度、複雜睡眠行為、認知變化
持續使用用藥天數、劑量變化、依賴性徵象
停藥時反彈失眠、戒斷症狀

👥 特殊族群

族群建議
老年人起始 3.75 mg，最大 5 mg。半衰期延長至 5–10 小時。跌倒風險增加
孕婦懷孕分級 C。尚無適當人體研究。動物實驗有不良影響。僅在利益大於風險時使用
哺乳不建議 可分泌至母乳
肝功能不全輕中度 3.75 mg 起始；重度禁忌
腎功能不全輕中度 3.75 mg 起始
兒童不建議

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Zopiclone

  • 入睡及睡眠維持困難
  • Eszopiclone 不可用時的替代選擇
  • 需要同時具備抗焦慮效果的安眠藥

與 Eszopiclone 的選擇考量

  • Eszopiclone 為 Zopiclone 的 S-異構物，理論上藥效較強、苦味較少
  • 若苦味副作用為主要考量，可考慮改用 Eszopiclone
  • 兩者皆屬 Cyclopyrrolone 類，藥理特性相似

📖 治療指引參考

  • NICE 指引：Z-drug 為短期失眠藥物治療首選，使用不超過 4 週
  • BAP 共識（2019）：Zopiclone/Eszopiclone 均為 Z-drug 首選之一
  • Brandt & Leong（2017）：Z-drug 使用需注意跌倒及骨折風險

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Zopiclone + SSRI/SNRI憂鬱症合併失眠改善抗憂鬱劑引起的失眠
Zopiclone + CBT-I慢性失眠合併非藥物治療
Zopiclone → Eszopiclone苦味不耐受可考慮轉換至 S-異構物

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
ZOLO2Apo-Zopiclone錠劑 7.5 mg

參考文獻

  1. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023.
  2. Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology, 5th ed. Cambridge University Press; 2021.
  3. Brandt J, Leong C. Drugs R D. 2017;17(4):493-507.
  4. Wilson S, et al. J Psychopharmacol. 2019;33(8):923-947.
這個藥是做什麼的？
Zopiclone（佐匹克隆）是一種安眠藥，屬於「Z-drug」類。它透過加強大腦中 GABA（天然鎮靜物質）的作用來幫助你入睡和維持睡眠。半衰期約 4–6 小時，可以幫助你睡一整晚。
我要怎麼吃？什麼時候吃？
在就寢時服用，一般 5–7.5 mg。老年人從 3.75 mg 開始。服藥後請立即躺床，確保有完整的睡眠時間（7–8 小時）。這個藥大約 30 分鐘起效。
吃了會有什麼感覺？
服藥後約 30 分鐘會開始想睡。最特別的是嘴巴會有苦味，這是因為藥物成分會透過唾液分泌出來，非常常見，不用擔心。如果苦味太明顯影響生活品質，可以告訴醫師考慮換藥。
有副作用怎麼辦？
最常見：苦味、口乾、隔天嗜睡、頭暈。嚴重需注意：極少數人會出現夢遊行為，如果家人發現你有無意識活動，請立刻告訴醫師。有些人會做噩夢或早晨覺得昏沉。
可以和其他藥一起吃嗎？
絕對不要和酒精併用，非常危險。避免自行合併其他安眠藥或鎮靜劑。某些抗生素（如紅黴素）和抗黴菌藥會影響此藥代謝。服藥前告知醫師所有用藥。
要吃多久？可以自己停嗎？
不要自行加量，也不要突然停藥！建議短期使用（不超過 4 週）。突然停藥可能出現比吃藥前更嚴重的失眠（反彈失眠）。醫師會幫你安排漸進式減藥計畫。
吃這個藥要注意什麼？
重要注意事項：① 確保有 7–8 小時睡眠；② 服藥後不要開車；③ 禁止飲酒；④ 注意夢遊行為；⑤ 老年人夜間如廁注意跌倒。保持規律作息。
懷孕/哺乳可以吃嗎？
懷孕：C 級，動物實驗有不良影響，請與醫師討論。哺乳：會分泌至母乳，不建議哺乳期間使用。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。安眠藥僅應短期使用，長期失眠應尋求醫師評估根本原因。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。

院內可用劑型

院內代碼商品名劑型/劑量
ZOLO2Apo-Zopiclone錠劑 7.5 mg

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