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美舒鬱

Trazodone (Mesyrel, Desyrel)
血清素-2 拮抗劑/再吸收抑制劑 (SARI)

🔬 藥理機轉

Trazodone 屬於三唑併吡啶類（triazolopyridine）化學結構，為血清素-2 拮抗劑/再吸收抑制劑（SARI）。其抗憂鬱作用來自雙重機轉：同時阻斷 5-HT2A 受體及抑制血清素轉運蛋白（SERT），增加突觸間隙血清素濃度，同時避免 5-HT2A 過度刺激。

受體親和力

  • 5-HT2A 拮抗劑：強效阻斷，為主要治療機轉
  • 5-HT2C 拮抗劑：中度親和力
  • 血清素轉運蛋白（SERT）抑制：劑量依賴性，需 150 mg 以上才能達到有效抑制
  • α1-腎上腺素受體阻斷：導致姿勢性低血壓及陰莖異常勃起
  • H1 組織胺受體阻斷：造成鎮靜與嗜睡
  • 無顯著抗膽鹼活性（不同於 TCA）

半衰期與活性代謝物

項目說明
母藥半衰期5–9 小時（需分次給藥）
活性代謝物mCPP（間氯苯哌嗪），具血清素促效作用
特色低劑量（25–100 mg）主要為催眠效果，高劑量（150–600 mg）才有抗憂鬱效果
劑量雙重角色 Trazodone 低劑量（25–100 mg）時主要透過阻斷 5-HT2A、H1 及 α1 受體產生催眠效果；高劑量（150–600 mg）時才同時抑制血清素再吸收，產生抗憂鬱效果。

📊 藥物動力學

參數說明
吸收吸收良好，達峰時間 1–2 小時；隨餐服用可減少頭暈
分佈廣泛分佈全身
蛋白結合率89–95%
代謝主要經肝臟 CYP3A4 代謝
活性代謝物mCPP（間氯苯哌嗪），由 CYP2D6 及 CYP3A4 生成
排除主要經腎臟排除（75%），少部分經糞便
食物影響食物可降低吸收速率但不影響吸收總量；建議隨餐或飯後服用

💊 適應症與劑量範圍

FDA/Taiwan 核准適應症

適應症適用年齡起始劑量治療劑量最大劑量
重度憂鬱症 (MDD)成人150 mg/天（分次）150–400 mg/天600 mg/天

非核准但具實證用途

適應症建議劑量說明
失眠（原發性或繼發性）25–100 mg 睡前最常見的非核准用途
SSRI 引起的失眠25–100 mg 睡前輔助使用
SSRI 引起的性功能障礙50–150 mg可能改善性功能
纖維肌痛50–150 mg改善疼痛及睡眠
糖尿病神經病變疼痛150–300 mg具實證支持
抗精神病藥引起的靜坐不能25–100 mg輔助治療
PTSD150–300 mg改善睡眠及焦慮
劑量要點 抗憂鬱劑量需 150 mg/天以上，建議分 2–3 次服用，主要劑量可置於睡前以利用鎮靜效果。延釋錠（Oleptro）150–375 mg/天，空腹晚間服用。

⚠️ 副作用

常見副作用（>10%）

系統副作用發生率
中樞神經嗜睡、鎮靜、頭暈20–50%（最主要副作用）
心血管姿勢性低血壓10–30%
腸胃道口乾、噁心10–15%
全身無力、疲勞常見
神經頭痛常見

不常見副作用（1–10%）

系統副作用說明
神經肌肉肌陣攣可達 9%；嚴重可用 Clonazepam、Valproate
心血管QT 延長、心搏過緩>200 mg/天風險較高
腸胃道便秘、視力模糊輕度
代謝體重變化中等程度

罕見但嚴重副作用（<1%）

  • 陰莖異常勃起 (Priapism)：因顯著的 α1 阻斷，三分之一需手術處理，可能導致永久性功能障礙
  • 血清素症候群（併用其他血清素藥物時）
  • 尖端扭轉型室速（Torsades de Pointes），尤其 >200 mg/天
  • 肝毒性（罕見）
  • 顆粒性白血球缺乏症（極罕見）

🔄 藥物交互作用

CYP 酵素

酵素抑制程度受影響藥物
CYP3A4中度受質Ketoconazole、Ritonavir 等 CYP3A4 抑制劑會升高 Trazodone 濃度

血清素症候群風險藥物

絕對禁忌 MAOIs — 禁止併用，停用 MAOI 後至少 14 天才能開始 Trazodone。避免與其他血清素藥物（SSRIs、SNRIs、Tramadol、St. John's Wort）併用時需格外謹慎。

其他重要交互作用

併用藥物交互作用
CYP3A4 強效抑制劑（Ketoconazole、Ritonavir）顯著升高 Trazodone 濃度，需減量
降血壓藥加強姿勢性低血壓效果
中樞神經抑制劑（酒精、BZD）加強鎮靜效果
Warfarin可能影響抗凝血效果
Digoxin可能升高 Digoxin 濃度
Carbamazepine降低 Trazodone 濃度

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 正使用 MAO 抑制劑或停用 MAOI 未滿 14 天
  • 對 Trazodone 過敏

黑框警告

自殺意念與行為 抗憂鬱劑在兒童、青少年及年輕成人（24 歲以下）與自殺意念及行為風險增加相關。治療初期應密切監測。

特殊注意事項

  • 陰莖異常勃起：男性患者需告知此風險，若持續勃起超過 4 小時應立即就醫
  • 姿勢性低血壓：老年人及併用降壓藥者需特別注意跌倒風險
  • QT 延長>200 mg/天可能延長 QT 間期，有心律不整病史者謹慎使用
  • 有癲癇病史者謹慎使用
  • 雙極性疾患患者需確認已使用情緒穩定劑
  • 可加重缺血性心臟病發作

📋 監測指標

時間點監測項目
治療前完整精神狀態評估、自殺風險評估、血壓（坐姿及站姿）、心電圖（高劑量者）
治療初期（前 4 週）每週追蹤嗜睡程度、姿勢性低血壓、自殺意念
治療中血壓、心率、肝功能（定期）、男性注意異常勃起
長期使用心電圖（>200 mg/天時）、肝功能、體重變化

👥 特殊族群

族群建議
老年人較低起始劑量（25–50 mg）；注意姿勢性低血壓及跌倒風險；緩慢調升劑量
兒童/青少年非 FDA 核准用於兒童憂鬱症，但臨床上常用於青少年失眠輔助治療（低劑量）。兒童活化副作用發生率可能較高
孕婦懷孕分級 C。動物實驗有不良影響，人體資料有限；需權衡利弊
哺乳謹慎使用 少量分泌至母乳，嬰兒影響尚不明確
肝功能不全嚴重肝功能不全者需減量，建議起始劑量降低
腎功能不全輕至中度無需調整；嚴重者需謹慎使用

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Trazodone

  • 合併失眠的憂鬱症患者（首選低劑量輔助）
  • SSRI/SNRI 引起的失眠（低劑量輔助）
  • 需避免性功能障礙的憂鬱症患者
  • 需避免抗膽鹼副作用的老年患者
  • 慢性疼痛合併失眠

何時轉換

  • 白天嗜睡嚴重影響功能
  • 姿勢性低血壓無法耐受
  • 高劑量治療 6–8 週後憂鬱症狀無改善
  • 出現陰莖異常勃起

療效評估時間點

  • 催眠效果：服藥當晚即可觀察
  • 抗憂鬱效果：需 2–4 週開始改善
  • 6–8 週無抗憂鬱反應可考慮增加劑量或換藥

📖 治療指引參考

  • APA 指引：Trazodone 低劑量可用於失眠輔助治療；抗憂鬱使用需高劑量
  • NICE 指引：建議 SSRIs 為第一線；Trazodone 可作為替代選擇
  • WFSBP 指引：Trazodone 為合併失眠之憂鬱症的有效選擇
  • AASM 指引：Trazodone 低劑量可用於慢性失眠的輔助治療

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Trazodone（低劑量）+ SSRISSRI 引起的失眠最常見組合，低劑量 25–100 mg 睡前
Trazodone（低劑量）+ SNRISNRI 引起的失眠同上原則
Trazodone + 心理治療失眠合併憂鬱改善睡眠有助提升 CBT 療效
Trazodone + Bupropion憂鬱合併失眠互補性組合，Bupropion 活化 + Trazodone 鎮靜

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
MES0Mesyrel錠劑 50 mg

參考文獻

  1. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023:33-82.
  2. Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology, 5th ed. Cambridge University Press; 2021.
  3. Shin JJ, et al. Trazodone for insomnia: a systematic review. Int Clin Psychopharmacol. 2023;38(1):1-10.
  4. Mayer G, et al. Trazodone in the treatment of insomnia: a review. Curr Pharm Des. 2020;26(32):4053-4061.
這個藥是做什麼的？
Trazodone（曲唑酮，商品名 Mesyrel 美舒鬱）是一種抗憂鬱藥物，屬於 SARI（血清素-2 拮抗劑/再吸收抑制劑）。它的特色是有很好的助眠效果，所以除了治療憂鬱症之外，低劑量時常常被用來幫助睡眠。它的作用是調節大腦中的血清素系統，同時阻斷會干擾睡眠的受體，幫助恢復正常的睡眠結構，特別是增加深層睡眠。
我要怎麼吃？什麼時候吃？
如果是幫助睡眠：通常在睡前 30 分鐘到 1 小時服用，劑量通常是半顆到兩顆（25–100 mg）。如果是治療憂鬱症：需要較高劑量，醫師會建議分成多次服用，可以飯後吃以減少頭暈感。最重要的是遵照醫師指示的劑量和時間，不要自行調整。低劑量助眠時，主要劑量放在睡前；高劑量治療憂鬱時，最大劑量可放在睡前利用嗜睡副作用。
吃了會有什麼感覺？
這個藥最明顯的效果是想睡覺，低劑量時就會感覺到。如果你是拿來助眠，通常當晚就能感受到效果，可以幫助你更快入睡、睡得比較深。抗憂鬱的效果則需要比較長的時間（2–4 週）才會出現。有些人剛開始吃的時候可能覺得頭暈或口乾，這些通常會隨時間改善。
有副作用怎麼辦？
最常見的是嗜睡和頭暈，如果白天太想睡，可以跟醫師討論是否調整劑量或改在睡前吃。姿勢性低血壓（站起來時頭暈）可以透過緩慢改變姿勢來改善。男性特别注意：如果出現持續勃起超過 4 小時的情況，這是醫療緊急狀況，必須立即就醫。口乾的話可以多喝水或嚼無糖口香糖。任何副作用都可以跟醫師討論，不要自行停藥。
可以和其他藥一起吃嗎？
Trazodone 和其他藥物可能有交互作用，所以一定要把所有在吃的藥告訴醫師。特別注意不要自行和以下藥物併用：其他抗憂鬱藥、降血壓藥（可能加強低血壓效果）、酒精（會加強嗜睡）。如果你正在吃 SSRI（如百憂解、樂復得），醫師可能會開低劑量 Trazodone 幫你睡眠，這是常見且安全的組合，但需由醫師評估後才可使用。
要吃多久？可以自己停嗎？
如果是低劑量助眠：當睡眠改善且憂鬱症狀穩定後，醫師可能會逐步調降。如果是高劑量治療憂鬱症：通常需要 6–9 個月以上的治療期。不要自己突然停藥，雖然 Trazodone 的停藥症狀比 SSRI 輕微，但仍建議在醫師指導下逐漸減量。跟醫師討論停藥計畫是最安全的做法。
吃這個藥要注意什麼？
日常注意事項：服藥期間避免飲酒；起床或站立時動作放慢，避免頭暈跌倒；開車或操作機械時要特別小心（因為會嗜睡）。定期回診追蹤。男性患者需注意陰莖異常勃起的風險，雖然罕見但需要立即就醫處理。治療初期應注意情緒變化，家人也可以幫忙觀察。
懷孕/哺乳可以吃嗎？
懷孕：目前人體研究資料有限，懷孕分級為 C。如果正在計畫懷孕或已經懷孕，請務必和醫師討論是否需要繼續用藥或調整。哺乳：Trazodone 會少量分泌至母乳中，對嬰兒的影響尚不明確，哺乳期間請和醫師充分討論利弊。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。

院內可用劑型

院內代碼商品名劑型/劑量
MES0Mesyrel錠劑 50 mg

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