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Tirzepatide (Mounjaro)
GIP/GLP-1 雙重受體促效劑 (Dual GIP/GLP-1 Receptor Agonist)
🔬 藥理機轉
Tirzepatide 為 GIP(葡萄糖依賴性胰島素促泌多肽)和 GLP-1(升糖素類肽-1)的雙重受體促效劑,為首個同時作用於這兩種腸泌素路徑的藥物。透過活化 GIP 和 GLP-1 受體,增加胰島素分泌、抑制升糖素分泌、延緩胃排空,並降低食慾和食物攝取。
雙重腸泌素機轉
| 路徑 | 效果 |
|---|---|
| GLP-1 受體促效 | 增加葡萄糖依賴性胰島素分泌、抑制升糖素、延遲胃排空、降低食慾(中樞作用) |
| GIP 受體促效 | 增強胰島素分泌、改善脂肪組織代謝、協同 GLP-1 的降糖和減重效果 |
| 協同效應 | 雙重促效的降糖和減重效果優於單獨 GLP-1 促效劑 |
📊 藥物動力學
| 參數 | 說明 |
|---|---|
| 給藥方式 | 皮下注射(腹部、大腿或上臂) |
| 吸收 | 達峰時間 8-72 小時 |
| 蛋白結合率 | 約 99%(主要與白蛋白結合) |
| 代謝 | 主要經蛋白水解切割,非 CYP 酵素系統 |
| 半衰期 | 約 5 天,支持每週一次給藥 |
| 排除 | 代謝物經糞便和尿液排除 |
| 穩定態 | 約 4 週後達穩定態 |
💊 適應症與劑量範圍
| 適應症 | 起始劑量 | 滴定方式 | 維持劑量 |
|---|---|---|---|
| 第二型糖尿病 | 2.5 mg SC qwk × 4 週 | 每 4 週增加 2.5 mg | 5、10 或 15 mg qwk |
| 肥胖/體重管理 | 2.5 mg SC qwk × 4 週 | 每 4 週增加 2.5 mg | 最大 15 mg qwk |
劑量要點
起始劑量 2.5 mg 用於適應胃腸道副作用,4 週後增至 5 mg。之後根據耐受性和療效每 4 週增加 2.5 mg。精神科患者合併代謝症候群或抗精神病藥物導致的體重增加,可考慮使用。
⚠️ 副作用
| 系統 | 副作用 | 說明 |
|---|---|---|
| 腸胃道 | 噁心(最常見,20-22%)、腹瀉、嘔吐、便秘、腹痛 | 劑量相關,通常 4-8 週後減輕 |
| 注射部位 | 注射部位反應 | 通常輕微 |
| 胰臟 | 急性胰臟炎(罕見) | 出現持續劇烈腹痛應停藥 |
| 膽囊 | 膽囊疾病、膽結石 | 風險增加 |
| 代謝 | 低血糖(與胰島素/sulfonylurea 合用時) | 單獨使用風險低 |
| 腎臟 | 急性腎損傷(嚴重脫水所致) | 監測腎功能 |
| 甲狀腺 | 甲狀腺 C 細胞腫瘤(動物實驗) | 黑框警告 |
🔄 藥物交互作用
| 併用藥物 | 交互作用 |
|---|---|
| 胰島素 / Sulfonylurea | 增加低血糖風險,需調整劑量 |
| 口服藥物(整體) | 延遲胃排空可能影響口服藥物吸收速率 |
| Warfarin | 可能影響吸收,建議監測 INR |
| 口服避孕藥 | 胃排空延遲可能影響吸收速率 |
🚫 禁忌與注意事項
黑框警告:甲狀腺 C 細胞腫瘤
動物實驗顯示 Tirzepatide 可引起甲狀腺 C 細胞腫瘤。有甲狀腺髓質癌個人或家族史者、或多發性內分泌腫瘤症候群第 2 型(MEN2)患者禁用。
其他禁忌與注意
- 對 Tirzepatide 過敏者
- 嚴重胃腸道疾病(如胃輕癱)患者
- 有胰臟炎病史者謹慎使用
- 嚴重腎功能不全者需監測
- 不建議與其他 GLP-1 促效劑併用
📋 監測指標
| 時間點 | 監測項目 |
|---|---|
| 治療前 | HbA1c、空腹血糖、血脂、腎功能、肝功能、甲狀腺功能、體重 |
| 劑量調整期 | 胃腸道耐受性、血糖(如合用降糖藥) |
| 維持期 | HbA1c(每 3 個月)、體重、血脂、腎功能 |
👥 特殊族群
| 族群 | 建議 |
|---|---|
| 孕婦 | 禁用 動物實驗顯示不良影響。計畫懷孕前至少停藥 1 個月 |
| 哺乳 | 不建議,是否分泌至母乳尚不清楚 |
| 肝功能不全 | 輕中度無需調整;嚴重者不建議使用 |
| 腎功能不全 | 輕中度無需調整;嚴重者需謹慎監測 |
| 老年人 | 通常無需調整,但腎功能需監測 |
🎯 臨床決策建議
精神科應用考量
- 抗精神病藥物引起的代謝症候群和體重增加——Tirzepatide 可作為輔助治療
- 合併第二型糖尿病的精神科患者
- 減重效果優於 Semaglutide(SURMOUNT 研究顯示平均減重可達 20-22%)
使用策略
- 從最低劑量 2.5 mg 開始,緩慢滴定以減少胃腸道副作用
- 合併 Sulfonylurea 或胰島素時需降低其劑量以避免低血糖
- 應合併飲食控制和運動
📖 治療指引參考
- ADA 指引:Tirzepatide 為第二型糖尿病的高效治療選項,特別適合需減重的患者
- AACE 指引:雙重腸泌素促效劑為肥胖治療的新選項
- SURMOUNT-1/2/3/4 研究:證實 Tirzepatide 的優異減重效果
🔗 常見處方組合
| 組合 | 適應症 | 說明 |
|---|---|---|
| Tirzepatide + Metformin | 第二型糖尿病 | 基礎組合,互補機轉 |
| Tirzepatide + 抗精神病藥物 | 藥物引起之體重增加/代謝症候群 | 需監測胃腸道耐受性 |
🏥 院內劑型一覽
| 院內代碼 | 商品名 | 劑型/劑量 |
|---|---|---|
| MOJA | Mounjaro | 皮下注射筆 5 mg/0.5 mL |
| MO10 | Mounjaro | 皮下注射筆 10 mg/0.5 mL |
參考文獻
- Jastreboff AM, et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205-216.
- Frías JP, et al. Efficacy and safety of tirzepatide in type 2 diabetes (SURPASS-2). N Engl J Med. 2021;385(6):503-515.
- Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs. 25th ed. Hogrefe; 2023.
這個藥是做什麼的?
Tirzepatide(替爾泊肽,商品名 Mounjaro)是一種減重和控糖的針劑藥物,每週打一次。它同時活化兩種腸道荷爾蒙的受體(GIP 和 GLP-1),能幫助控制血糖和減少食慾。在精神科,它主要用來處理某些精神科藥物導致的體重增加和代謝問題。
我要怎麼用?
這是皮下注射(在皮膚下面打的針),每週打一次,可以打在肚子、大腿或上臂。醫師會從最低劑量(2.5 mg)開始,每個月慢慢增加劑量。可以在一天中的任何時間打,不受用餐時間影響。每週固定同一天打效果最好。
打了會有什麼感覺?
最常見的是噁心,特別是剛開始打或增加劑量的時候,通常 2-4 週後會慢慢適應。你可能會感覺食慾下降、比較容易飽,這就是藥物發揮效果了。隨著時間推移,你會注意到體重慢慢下降。
有副作用怎麼辦?
噁心:少量多餐、避免油膩食物。腹瀉或便秘:多喝水、注意飲食。打針部位紅腫:每次換不同位置打。如果出現持續嚴重的肚子痛(可能是胰臟炎),請立即就醫。
可以和其他藥一起用嗎?
大部分精神科藥物都可以一起使用。如果你有在打胰島素或吃降血糖藥,要告訴醫師,因為 Tirzepatide 可能增加低血糖的風險,醫師可能需要調整你的降糖藥劑量。
要打多久?
這通常是長期治療。如果停藥,體重可能會回升。不過只要按照醫師指示按時打針、配合健康飲食和運動,效果會持續。不要自己決定停藥或改變劑量。
打這個要注意什麼?
日常注意事項:配合飲食控制和運動效果更好;打針部位每次要換不同地方;如果你或你的家人有甲狀腺癌病史,一定要告訴醫師;計畫懷孕前至少要停藥一個月。
懷孕/哺乳可以用嗎?
懷孕:不可以。計畫懷孕前至少停藥 1 個月。哺乳:目前不清楚是否會分泌到母乳,不建議使用。
⚠️ 重要提醒
本頁面資訊僅供衛教參考,無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同,請務必在看過醫師、完成完整評估後,再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問,請諮詢您的主治醫師或藥師。
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