樂復得
Sertraline (Zoloft)
選擇性血清素再吸收抑制劑 (SSRI)
🔬 藥理機轉
Sertraline 屬於 Tetrahydronaphthylamine 類化學結構,為選擇性血清素再吸收抑制劑(SSRI)。透過選擇性抑制血清素轉運體(SERT),阻斷突觸前神經元對血清素的再吸收,增加突觸間隙血清素濃度。
受體親和力與額外作用
- 在高劑量時具微弱的正腎上腺素再吸收抑制作用
- 具多巴胺再吸收抑制作用(SSRI 中唯一),可能與其對活力及動機的正向影響有關
半衰期
| 項目 | 說明 |
|---|---|
| 半衰期 | 約 26 小時(中等長度) |
| 活性代謝物 | Desmethylsertraline(活性較低) |
| 特色 | 停藥症候群風險中等;需每日給藥 |
📊 藥物動力學
| 參數 | 說明 |
|---|---|
| 吸收 | 吸收緩慢但完全,達峰時間 4–8 小時;與食物併用時峰濃度增加約 30% |
| 分佈 | 廣泛分佈 |
| 蛋白結合率 | 高度血漿蛋白結合(>98%),會置換其他藥物的蛋白結合 |
| 代謝 | 主要經肝臟代謝,高劑量(>100 mg/day)時抑制 CYP2D6 |
| 排除 | 主要經腎臟排除 |
| 食物影響 | 建議與食物併服(增加峰濃度);食物可降低噁心發生率 |
| 特殊注意 | 避免飲用葡萄柚汁(抑制 CYP3A4,升高血中濃度) |
💊 適應症與劑量範圍
FDA 核准適應症
| 適應症 | 適用年齡 | 起始劑量 | 治療劑量 | 最大劑量 |
|---|---|---|---|---|
| 重度憂鬱症 (MDD) | 成人 | 50 mg/day | 50–150 mg/day | 200 mg/day |
| 強迫症 (OCD) | 6 歲以上 | 成人 50 mg;兒童 25 mg | 50–200 mg/day | 200 mg/day |
| 恐慌症 | 成人 | 25 mg/day | 50–150 mg/day | 200 mg/day |
| 創傷後壓力症候群 (PTSD) | 成人 | 25 mg/day | 50–200 mg/day | 200 mg/day |
| 社交焦慮症 | 成人 | 25 mg/day | 50–150 mg/day | 200 mg/day |
| 經前不悅症 (PMDD) | 成人 | 50 mg/day | 50–150 mg/day | 150 mg/day |
| 暴食症 | 成人 | 50 mg/day | 50–200 mg/day | 200 mg/day |
劑量要點
Sertraline 核准適應症數量為 SSRI 中最多。恐慌症和 PTSD 建議以較低起始劑量(25 mg)開始。OCD 和 PTSD 可能需要較高劑量。建議與食物併服。
⚠️ 副作用
常見副作用(>10%)
| 系統 | 副作用 | 發生率 |
|---|---|---|
| 腸胃道 | 噁心、腹瀉、腹脹 | 常見(噁心最常見) |
| 中樞神經 | 頭痛、失眠、頭暈、嗜睡 | 常見 |
| 全身 | 口乾、出汗、無力 | 常見 |
| 性功能 | 性功能障礙(中等程度) | 常見 |
不常見副作用(1–10%)
| 系統 | 副作用 | 說明 |
|---|---|---|
| 代謝 | 體重變化(急性下降、慢性可能增加) | 體重增加風險較低 |
| 神經 | 震顫、靜坐不能、感覺異常 | 1–10% |
| 心血管 | LDL 膽固醇升高 | 有報告 |
| 內分泌 | 低血鈉(SIADH) | 老年人風險較高 |
罕見但嚴重副作用(<1%)
- 血清素症候群
- 癲癇(0.04–0.3%)
- 出血風險增加(上消化道出血,併用 NSAIDs 風險大增)
- 輕躁症/躁症誘發
- 錐體外徑症狀
🔄 藥物交互作用
CYP 酵素抑制
| 酵素 | 抑制程度 | 受影響藥物 |
|---|---|---|
| CYP2D6 | 中度(>100 mg/day) | Haloperidol(濃度升高 28%)、β-blockers、Codeine |
| CYP3A4 | 微弱 | — |
血清素症候群風險藥物
絕對禁忌
MAOIs — 停用 MAOI 後需等待 14 天才能開始 Sertraline;停用 Sertraline 後需等待 14 天才能開始 MAOI。避免與 St. John's Wort、Tramadol 併用。
其他重要交互作用
| 併用藥物 | 交互作用 |
|---|---|
| Warfarin | 出血風險增加(蛋白結合置換 + 抗凝血效應) |
| NSAIDs/ASA | 上消化道出血風險協同性增加(達 12 倍) |
| Clozapine | 與 Fluvoxamine、Fluoxetine、Paroxetine 併用時禁止 |
| Thioridazine | 禁止併用 |
| Grapefruit juice | 抑制 CYP3A4,升高 Sertraline 血中濃度 |
| Rifampin | CYP3A4 誘導,降低 Sertraline 療效 |
臨床建議
Sertraline ≤ 100 mg/day 時對 CYP 酵素影響較小,是需併用多種藥物患者的良好選擇。
🚫 禁忌與注意事項
絕對禁忌
- 正使用 MAO 抑制劑或停用 MAOI 未滿 14 天
- 正使用 Thioridazine 或 Pimozide
- 對 Sertraline 過敏
- 併用 Disulfiram(口服溶液含酒精)
黑框警告
自殺意念與行為
抗憂鬱劑在兒童、青少年及年輕成人(24 歲以下)與自殺意念及行為風險增加相關。治療初期應密切監測。
特殊注意事項
- 有癲癇病史者謹慎使用
- 雙極性疾患患者需確認已使用情緒穩定劑
- 肝功能不全者血中濃度可能增加
- 腎功能不全者血中濃度可能增加 50%
- 口服溶液含酒精,不適合酒精依賴或併用 Disulfiram 的患者
- 避免飲用葡萄柚汁
📋 監測指標
| 時間點 | 監測項目 |
|---|---|
| 治療前 | 完整精神狀態評估、自殺風險評估、體重、血壓、肝腎功能 |
| 治療初期(前 4 週) | 每週追蹤活化症狀、自殺意念、腸胃不適 |
| 治療中 | 體重變化、腸胃症狀、性功能、出血徵象、情緒波動 |
| 長期使用 | 血清鈉(老年人)、LDL 膽固醇 |
👥 特殊族群
| 族群 | 建議 |
|---|---|
| 老年人 | 以較低劑量起始並較慢增加;清除率降低;監測低血鈉及跌倒風險 |
| 兒童/青少年 | FDA 核准用於 6 歲以上 OCD。兒童行為副作用較成人常見:激動(32–46%)、活化、輕躁症(可達 13%) |
| 孕婦 | 懷孕分級 C。Sertraline 在 SSRI 中被認為懷孕風險可能最低(PPHN 風險可能最低)。高復發風險者建議繼續治療 |
| 哺乳 | 首選 研究最多且母乳濃度低至無法偵測,為哺乳期首選 SSRI |
| 肝功能不全 | 劑量減少 50%(血中濃度可能增加達 3 倍) |
| 腎功能不全 | 血中濃度可能增加 50%,需謹慎使用 |
🎯 臨床決策建議
何時選擇 Sertraline
- 首發憂鬱症、無共病時的良好初始選擇(療效佳、交互作用少、耐受性好)
- 核准適應症最多(MDD、OCD、恐慌症、PTSD、社交焦慮、PMDD、暴食症)
- 哺乳期首選
- 合併心臟疾病患者(QT 延長風險低)
- 老年人首選之一
- 需併用多種藥物時(≤ 100 mg/day 時 CYP 影響小)
何時轉換
- 6–8 週後無反應
- 無法耐受腸胃副作用
- 性功能障礙嚴重且處理策略無效
療效評估時間點
- 完整療效通常延遲 2–4 週
- 6–8 週無反應可考慮增加劑量或換藥
- OCD 及 PTSD 可能需要 10–12 週評估
📖 治療指引參考
- APA 指引:Sertraline 為 MDD 及焦慮症第一線治療
- NICE 指引:建議 Sertraline 作為憂鬱症首選 SSRI 之一
- WFSBP 指引:Sertraline 為 MDD、OCD、PTSD 的一線藥物
- VA/DoD 指引:PTSD 第一線藥物治療首選 Sertraline 或 Paroxetine
🔗 常見處方組合
| 組合 | 適應症 | 說明 |
|---|---|---|
| Sertraline + CBT | 憂鬱/焦慮 | 合併治療效果優於單一治療 |
| Sertraline + Bupropion | 部分反應、性功能障礙 | Bupropion 可逆轉 SSRI 引起的性功能障礙 |
| Sertraline + Brexpiprazole | 頑抗型憂鬱 | 初步研究顯示有希望 |
| Sertraline + Prazosin | PTSD 合併噩夢 | Prazosin 可有效減少創傷相關噩夢 |
🏥 院內劑型一覽
| 院內代碼 | 商品名 | 劑型/劑量 |
|---|---|---|
| CEN0 | Cenzoft | 口服溶液 20 mg/mL 60 mL |
| SETRA | YouJet | 錠劑 50 mg |
參考文獻
- Cipriani A, et al. Lancet. 2018;391:1357-1366.
- Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023:2-18.
- Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology, 5th ed. Cambridge University Press; 2021.
這個藥是做什麼的?
Sertraline(舍曲林,商品名 Zoloft 樂復得)是一種選擇性血清素再吸收抑制劑(SSRI)。想像大腦裡有一種叫「血清素」的快樂化學物質,正常情況下它傳遞完快樂訊息後就會被回收。當你憂鬱或焦慮時,血清素常常不夠用。Sertraline 的作用就是讓血清素在腦中待久一點,幫助恢復正常的心情和焦慮控制。它核准用來治療的疾病種類是所有 SSRI 中最多的,包括憂鬱症、強迫症、恐慌症、創傷後壓力症、社交焦慮和經前不悅症。
我要怎麼吃?什麼時候吃?
通常每天一次,建議在飯後服用。因為 Sertraline 與食物一起吃時吸收效果更好,而且隨餐服用可以大幅減少噁心感。可以早上或晚上吃,如果吃了覺得想睡就改晚上,如果吃了覺得精神好就早上吃。重要提醒:服藥期間避免喝葡萄柚汁,因為它會讓藥物在體內累積太多。
吃了會有什麼感覺?
這個藥不會馬上見效,通常需要 2 到 4 週才能感受到明顯的情緒改善。一開始有些人可能會覺得稍微噁心、頭暈或睡眠有變化,這些都是正常的初期反應,通常一兩週後會漸漸消失。等到藥效發揮,你會慢慢覺得心情比較好、比較不那麼緊張、強迫的想法也會減少。如果是治療強迫症或創傷後壓力症,可能需要更長時間(10–12 週)才能看到完整效果。
有副作用怎麼辦?
最常見的是噁心和腸胃不適,這隨餐服用可以大幅改善。其他常見的還有頭痛、出汗增多和睡眠改變,通常 1–2 週後會減輕。有些人會有性功能方面的影響(例如性趣降低或高潮困難),這不用不好意思,可以跟醫師討論調整。注意:如果出現嚴重焦躁、自殺念頭、異常瘀青或出血、持續嘔吐,請立即聯絡醫師。
可以和其他藥一起吃嗎?
Sertraline 的藥物交互作用相對較少,是 SSRI 中比較安全的選擇。但仍需注意:不要和某些偏頭痛藥(如 Sumatriptan)自行併用;服用止痛藥(如 Ibuprofen、Aspirin)時要注意可能增加出血風險;絕對不能同時服用聖約翰草或 MAO 抑制劑。看醫師時請把所有正在吃的藥(包括中藥和保健食品)都告訴醫師。
要吃多久?可以自己停嗎?
千萬不要自己突然停藥!憂鬱症通常需要治療 9–12 個月以上,焦慮症約 6–12 個月。如果覺得好轉了,請先跟醫師討論,醫師會幫你安排逐步減量的計畫。突然停藥可能會出現頭暈、噁心、焦慮加重、電擊感等不舒服的症狀(稱為停藥症候群)。減藥過程通常每週減量不超過 25%。
吃這個藥要注意什麼?
日常注意事項:服藥期間避免飲酒;不要喝葡萄柚汁;如果需要手術要提前告知醫師(因為可能影響出血);注意有沒有異常瘀青或出血。治療初期開車或操作機械要小心,因為可能會頭暈或嗜睡。最重要的是:治療前幾週家人應多關心患者的心情變化,特別是年輕患者。
懷孕/哺乳可以吃嗎?
懷孕:Sertraline 在所有 SSRI 中被認為對孕婦風險可能最低,是許多醫師的首選。不過仍需和醫師充分討論利弊。哺乳:Sertraline 是哺乳期首選的 SSRI,因為它分泌到母乳中的量非常少,幾乎偵測不到,對寶寶的影響最小。如果你正在哺乳,Sertraline 是醫師最可能推薦的選擇。
⚠️ 重要提醒
本頁面資訊僅供衛教參考,無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同,請務必在看過醫師、完成完整評估後,再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問,請諮詢您的主治醫師或藥師。
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