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克憂果

Paroxetine (Paxil / Seroxat)
選擇性血清素再吸收抑制劑 (SSRI)

🔬 藥理機轉

Paroxetine 屬於 Phenylpiperidine 類化學結構，為選擇性血清素再吸收抑制劑（SSRI）。透過抑制血清素轉運體（SERT），增加突觸間隙血清素濃度。

受體親和力與額外作用

  • 除抑制血清素再吸收外，尚具微弱的正腎上腺素再吸收抑制作用
  • 具蕈毒鹼性膽鹼受體（muscarinic cholinergic receptor）拮抗作用——這是 SSRI 中獨有的特性，與其抗膽鹼副作用（口乾、便秘、嗜睡、認知影響）及較高的停藥症候群風險有關
  • 具 NO（一氧化氮）合成抑制作用，可能與較高的性功能障礙風險有關

半衰期

項目說明
半衰期約 21 小時（但變異大）
活性代謝物無臨床重要的活性代謝物
特色停藥症候群風險為 SSRI 中最高（因半衰期短 + 無活性代謝物 + 抗膽鹼特性）

📊 藥物動力學

參數說明
吸收吸收完全，達峰時間約 5–6 小時
蛋白結合率高度（>95%），會置換其他藥物的蛋白結合
代謝主要經 CYP2D6 代謝；同時為 CYP2D6 強效抑制劑（自我抑制導致非線性藥動學）
排除主要經腎臟排除
老年人藥動半衰期增加 170%，平均血中濃度增加 4 倍

💊 適應症與劑量範圍

FDA 核准適應症

適應症起始劑量治療劑量最大劑量
重度憂鬱症 (MDD)20 mg/day20–50 mg/day60 mg/day
強迫症 (OCD)20 mg/day40–60 mg/day60 mg/day
恐慌症10 mg/day40 mg/day60 mg/day
社交焦慮症20 mg/day20–60 mg/day60 mg/day
創傷後壓力症候群 (PTSD)20 mg/day20–50 mg/day60 mg/day
廣泛性焦慮症 (GAD)20 mg/day20–50 mg/day60 mg/day
經前不悅症 (PMDD)12.5 mg CR 睡前12.5–25 mg CR37.5 mg CR
更年期血管舒縮症狀7.5 mg（Brisdelle）7.5 mg 睡前7.5 mg
劑量要點 Paroxetine 核准適應症涵蓋範圍廣（MDD、OCD、恐慌症、社交焦慮、PTSD、GAD、PMDD）。恐慌症建議以較低起始劑量（10 mg）開始。控釋劑型（Paxil CR）為腸溶包衣設計，不可壓碎或嚼碎。

⚠️ 副作用

常見副作用（>10%）

系統副作用發生率
中樞神經嗜睡/鎮靜（SSRI 中最常見之一）、頭痛、失眠常見
腸胃道噁心、便秘、口乾常見
性功能性功能障礙（SSRI 中最高，可達 75%）非常常見
全身出汗、無力、體重增加常見
代謝體重增加（SSRI 中最常見）常見

不常見副作用（1–10%）

系統副作用說明
抗膽鹼視力模糊、尿滯留、便秘加重Paroxetine 特有的抗膽鹼特性
內分泌低血鈉（SIADH，老年人可達 12%）需監測
代謝LDL 膽固醇升高有報告

罕見但嚴重副作用（<1%）

  • 血清素症候群
  • 出血風險增加
  • 癲癇
  • 輕躁症/躁症誘發
  • 錐體外徑症狀
Paroxetine 的副作用特點
  • 性功能障礙：SSRI 中最高（可達 75%），三階段（性慾、喚起、高潮）均可能受影響
  • 體重增加：SSRI 中最常見（慢性治療高達 18% 體重增加 >7%）
  • 停藥症候群：SSRI 中風險最高（2–78%），因半衰期短 + 無活性代謝物 + 抗膽鹼特性

🔄 藥物交互作用

CYP 酵素抑制

酵素抑制程度受影響藥物（重要範例）
CYP2D6強效Tamoxifen（降低 Endoxifen 生成，可能降低抗癌療效）、Aripiprazole（濃度增加 3–9 倍，劑量需減半）、Risperidone（升高 3–9 倍）、Codeine（降低活性代謝物）、β-blockers

其他重要交互作用

併用藥物交互作用
MAOIs絕對禁忌
Thioridazine禁止
Pimozide禁止 — AUC 升高 151%
Tamoxifen應避免 — CYP2D6 抒制降低抗癌療效
Trazodone/NefazodonemCPP 代謝物增加（焦慮效應增強）
Clozapine濃度升高可達 41%
Warfarin出血風險增加
NSAIDs/ASA上消化道出血風險協同性增加
TerbinafineAUC 增加 2.5 倍
St. John's Wort禁止
Tramadol癲癇及血清素症候群風險

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 正使用 MAO 抑制劑或停用 MAOI 未滿 14 天
  • 正使用 Thioridazine 或 Pimozide
  • 對 Paroxetine 過敏

黑框警告

自殺意念與行為 抗憂鬱劑在兒童、青少年及年輕成人（24 歲以下）與自殺意念及行為風險增加相關。

特殊注意事項

  • 停藥症候群風險最高：長期使用後應逐漸減量，每週減量不超過 25%
  • 正使用 Tamoxifen 的乳癌患者應避免使用 Paroxetine（改用 Venlafaxine 等不影響 CYP2D6 的藥物）
  • 有癲癇病史者謹慎使用
  • 雙極性疾患患者需確認已使用情緒穩定劑
  • 抗膽鹼效應：老年人認知影響、尿滯留、便秘風險
  • 體重增加需長期監測

📋 監測指標

時間點監測項目
治療前完整精神狀態評估、自殺風險評估、體重、血壓
治療初期鎮靜程度、活化症狀、自殺意念
治療中體重（每 3 個月）、性功能、出血徵象、抗膽鹼副作用
長期使用血清鈉（老年人，可達 12%）、LDL 膽固醇、骨密度
停藥期間停藥症狀（頭暈、電擊感、焦慮、噁心等）

👥 特殊族群

族群建議
老年人以較低劑量起始；半衰期增加 170%、血中濃度增加 4 倍；低血鈉風險達 12%；不建議作為老年人首選（因鎮靜、抗膽鹼、跌倒風險）
兒童/青少年加拿大無 SSRI 核准用於兒童憂鬱症。兒童行為副作用較成人常見
孕婦懷孕分級 D（部分分類為 C）。與產後出血風險增加相關。SSRI 使用與新生兒持續性肺高壓 (PPHN) 小幅風險相關。需個體化決策
哺乳首選 研究最多且母乳濃度低至無法偵測，為哺乳期首選 SSRI 之一（與 Sertraline 並列）
肝功能不全劑量減少 50%
腎功能不全CrCl 10–50：使用 50% 劑量；CrCl < 10：使用 25% 劑量

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Paroxetine

  • 合併嚴重焦慮和失眠的患者（鎮靜效果有助睡眠）
  • PTSD（FDA 核准，VA/DoD 指引首選之一）
  • 更年期熱潮紅（低劑量 7.5 mg Brisdelle）
  • 早洩（效果可能優於 Fluoxetine 或 Escitalopram）
  • 哺乳期（與 Sertraline 同為首選）

何時避免

  • 性功能障礙為主要考量時避免（風險最高達 75%）
  • 體重增加為主要考量時避免（風險最高）
  • 正使用 Tamoxifen 的乳癌患者絕對避免
  • 老年人（鎮靜、抗膽鹼、跌倒風險高）
  • 服藥順從性差、可能突然停藥的患者（停藥症候群風險最高）

療效評估

  • 完整療效通常 2–4 週
  • 6–8 週無反應需重新評估

📖 治療指引參考

  • APA 指引：Paroxetine 為 MDD、PTSD、GAD、社交焦慮症第一線治療
  • NICE 指引：建議作為多種焦慮症的 SSRI 選項
  • VA/DoD PTSD 指引：Paroxetine 和 Sertraline 為藥物治療首選
  • WFSBP 指引：Paroxetine 為 MDD、OCD、PTSD 的一線藥物

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Paroxetine + CBTPTSD、焦慮症合併效果優於單一治療
Paroxetine + PrazosinPTSD 合併噩夢Prazosin 可有效減少創傷相關噩夢
Paroxetine + Bupropion性功能障礙需注意老年人共濟失調報告

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
PAR1Paroxin錠劑 20 mg
PARO30Apo-Paroxetine錠劑 30 mg

參考文獻

  1. Cipriani A, et al. Lancet. 2018;391:1357-1366.
  2. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023:2-18.
  3. Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology, 5th ed. Cambridge University Press; 2021.
這個藥是做什麼的？
Paroxetine（帕羅西汀，商品名 Paxil 克憂果）是一種 SSRI 類抗憂鬱藥。它透過增加大腦中血清素的濃度來幫助穩定情緒。Paroxetine 的特色是核准用來治療的疾病種類很多，包括憂鬱症、強迫症、恐慌症、社交焦慮症、創傷後壓力症、廣泛性焦慮症和經前不悅症。它也有一個特別的低劑量劑型專門用來治療更年期熱潮紅。
我要怎麼吃？什麼時候吃？
通常每天一次，建議在早上隨餐服用。因為這個藥有時會讓人想睡，如果吃了覺得嗜睡，也可以改在睡前吃。控釋錠（CR 劑型）要整顆吞下去，不可以咬碎或壓碎。恐慌症患者醫師通常會從較低劑量（10 mg）開始，避免初期症狀加重。每天固定時間服用最重要。
吃了會有什麼感覺？
跟前述藥物一樣，不會立刻見效，需要 2 到 4 週。Paroxetine 比較特別的是，它除了增加血清素外，還有一些抗膽鹼的作用，所以初期可能比其他同類藥物更容易口乾、便秘或想睡。等到藥效發揮，焦慮和憂鬱的症狀會逐漸改善。請耐心等待，不要前幾天就放棄。
有副作用怎麼辦？
Paroxetine 有幾個特別需要注意的副作用：性功能障礙（在同類藥物中最常見，高達 75%）、體重增加（也是最常見的）和嗜睡。如果性功能受到影響，不用害羞，請跟醫師討論，有很多方法可以處理。體重的話要注意飲食控制和運動。如果出現嚴重焦躁、自殺念頭或異常出血，請立即聯絡醫師。
可以和其他藥一起吃嗎？
Paroxetine 和不少藥物有交互作用。特別注意：如果你正在吃 Tamoxifen（乳癌荷爾蒙治療藥物），不應該使用 Paroxetine，因為它會干擾抗癌效果；不要和 MAO 抑制劑一起吃；服用止痛藥時注意出血風險。每次看醫師時一定要把所有在吃的藥都說出來。
要吃多久？可以自己停嗎？
絕對不要自己突然停藥！Paroxetine 在所有同類藥物中停藥症狀最嚴重。突然停藥可能出現頭暈、電擊感、噁心、焦慮加重、哭鬧等非常不舒服的症狀。減藥一定要在醫師指導下非常緩慢地進行，通常每週減量不超過 25%。治療時間通常需要 9 個月到一年以上。
吃這個藥要注意什麼？
日常注意事項：服藥期間避免飲酒；注意體重變化（這個藥比較容易讓人變胖）；注意口腔乾燥，多喝水；如有手術要提前告知醫師；治療初期家人應多關心情緒變化。最重要的一點：絕對不要突然停藥，一定要和醫師討論減藥計畫。
懷孕/哺乳可以吃嗎？
懷孕：Paroxetine 與產後出血風險增加有關。需和醫師充分討論利弊，可能會建議換成其他 SSRI。哺乳：好消息是 Paroxetine 分泌到母乳中的量非常少，是哺乳期首選的 SSRI 之一（與 Sertraline 並列）。如果你已經在吃 Paroxetine 並計畫哺乳，通常不需要換藥。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。

院內可用劑型

院內代碼商品名劑型/劑量
PAR1Paroxin錠劑 20 mg
PARO30Apo-Paroxetine錠劑 30 mg