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Paliperidone (Invega)
第二代抗精神病藥物 (SGA)

🔬 藥理機轉

Paliperidone（即 9-hydroxyrisperidone）為 Risperidone 的活性代謝物，以原型藥物形式開發成為獨立藥物。藥理特性與 Risperidone 相似，同樣透過阻斷 D2 及 5-HT2A 受體發揮抗精神病效果。其最大特色是主要以原型經腎臟排泄，不經 CYP 酵素代謝（<10%），因此藥物交互作用極少。

與 Risperidone 的比較

特性PaliperidoneRisperidone
化學關係Risperidone 的活性代謝物原型藥物
主要代謝原型排泄（腎臟 59–80%）CYP2D6/3A4 代謝
CYP 交互作用極少較多
半衰期23–27 小時3–24 小時
蛋白結合率74%90%
LAI 選擇每月/每 3 月/每 6 月每 2 週

半衰期

項目說明
半衰期23–27 小時
達到穩定態4–5 天（口服）
特色半衰期長，適合每日一次；LAI 選擇最完整

📊 藥物動力學

參數說明
吸收口服利用 OROS 技術緩釋；達峰時間 24 小時
分佈廣泛分佈
蛋白結合率約 74%
代謝極少肝臟代謝（CYP 代謝 <10%）
排除主要經腎臟原型排泄（59–80%）
食物影響應空腹或與輕食併用

💊 適應症與劑量範圍

FDA 核准適應症

適應症適用年齡起始劑量治療劑量最大劑量
思覺失調症成人6 mg/day3–12 mg/day12 mg/day
思覺失調症12–17 歲3 mg/day3–12 mg/day12 mg/day
情感型思覺失調症成人6 mg/day3–12 mg/day12 mg/day
雙極性躁症（單藥/輔助）成人3–6 mg/day3–12 mg/day12 mg/day
LAI 優勢 Paliperidone 擁有最完整的 LAI 選擇：Invega Sustenna（每月）、Invega Trinza（每 3 個月）、Invega Hafyera（每 6 個月）。Sustenna 可在 Day 1 + Day 8 給予負荷劑量，最快達到治療濃度，無需口服重疊。

⚠️ 副作用

副作用特性與 Risperidone 相似，具有劑量依賴性。

項目風險等級說明
EPS高 (+++)劑量依賴性，與 Risperidone 相當
泌乳素升高極高 (++++)與 Risperidone 相當，所有抗精神病藥物中最高
體重增加中度 (++)與 Risperidone 相當
血糖/血脂異常低 (+)風險較低
QTc 延長低 (+)風險低
鎮靜中度 (++)中等程度

🔄 藥物交互作用

Paliperidone 的優勢：極少 CYP 交互作用 由於 Paliperidone 主要是原型排泄，CYP 相關交互作用極少，適合多重用藥患者。
併用藥物影響
Carbamazepine輕微降低（CYP3A4 誘導）
Rifampin輕微降低
中樞神經抑制劑加成鎮靜效果
Levodopa / Dopamine 促效劑拮抗多巴胺效果

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 對 Paliperidone 或 Risperidone 過敏

黑框警告

老年人痴呆症相關精神病患死亡率增加 接受抗精神病藥物治療的老年人痴呆症相關精神病患，其死亡風險增加。

特殊注意事項

  • 腎功能不全需調整劑量（Paliperidone 主要經腎臟排泄）
  • CrCl 50–79 ml/min：最大 6 mg/day
  • CrCl 10–49 ml/min：最大 3 mg/day
  • CrCl <10 ml/min：不建議使用

📋 監測指標

時間點監測項目
治療前體重、BMI、空腹血糖、血脂、血壓、腎功能（CrCl）、泌乳素（有症狀時）
治療中體重、EPS 評估、泌乳素相關症狀、腎功能
長期代謝參數（每年）、AIMS 評估（每 6 個月）

血中濃度監測（TDM）

參數數值
治療閾值15 ng/ml
最佳範圍15–50 ng/ml
無效點80 ng/ml
C/D Ratio0.8–1.2 (ng/ml)/(mg/day)
採檢時機口服：穩定態後（4–5 天），下次給藥前谷濃度；LAI：注射前

劑量-濃度對照

劑量預期濃度範圍
3 mg/day15–25 ng/ml
6 mg/day30–50 ng/ml
9 mg/day45–75 ng/ml
12 mg/day60–100 ng/ml

👥 特殊族群

族群建議
老年人腎功能通常下降，建議評估 CrCl 後調整劑量
兒童/青少年核准用於 12–17 歲思覺失調症
孕婦懷孕分級 C。第三孕期使用可能導致新生兒錐體外徑症狀
哺乳可分泌至母乳，建議權衡利弊
腎功能不全顯著影響，需依 CrCl 調整劑量（見上方劑量調整表）
肝功能不全輕中度無需調整

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Paliperidone

  • 需要 LAI 且偏好最長給藥間隔者（PP6M 每 6 個月，一年僅需兩次注射）
  • 多重用藥患者（極少 CYP 交互作用）
  • 從 Risperidone 轉換且需要簡化用藥者
  • 順從性差且需要快速達到治療濃度者（Sustenna 負荷劑量）

療效評估時間點

  • 口服：4–6 週完整評估
  • LAI Sustenna：3–4 個月達穩定態

📖 治療指引參考

  • APA 指引：Paliperidone 為思覺失調症一線治療選擇
  • NICE 指引：LAI 的首選之一，特別是順從性問題
  • 專家共識：LAI 選擇最完整的抗精神病藥物（每月→每 3 月→每 6 月）

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Risperidone（口服）→ Paliperidone LAI順從性改善最常見轉換路徑
Paliperidone PP1M → PP3M → PP6M逐步延長給藥間隔需先穩定於前一劑型
Paliperidone + Mood Stabilizer雙極性疾患核准用於躁症

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
DON0Donvex錠劑 3 mg

參考文獻

  1. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023:146-199.
  2. Meyer JM, Stahl SM. The Clinical Use of Antipsychotic Plasma Levels. Cambridge University Press; 2021.
  3. Hiemke C, et al. Consensus guidelines for TDM. Pharmacopsychiatry. 2018;51:9-62.
  4. Kramer M, et al. Paliperidone extended-release tablets. Int J Neuropsychopharmacol. 2010;13(2):223-236.
這個藥是做什麼的？
Paliperidone（帕利哌酮，商品名 Invega 因培伽）是一種第二代抗精神病藥物。它其實是另一種藥 Risperidone（利培酮）在體內轉換後的活性形式，所以效果相似，但有一個很大的優點：和很少藥物會產生交互作用。另外它有非常方便的長效針劑，最長可以每 6 個月打一次。
我要怎麼吃？什麼時候吃？
每天一次，建議早上吃。因為用的是特殊的緩釋技術，整顆吞下去就好，不可以咬碎或剝開。建議空腹或搭配輕食服用。每天固定時間吃，養成習慣。
吃了會有什麼感覺？
和 Risperidone 類似，部分患者在 1 到 2 週後開始感覺症狀改善——幻覺減少、思考比較清晰、情緒穩定。完整效果通常需要 4 到 6 週。有些人會覺得稍微想睡或頭暈，特別是剛開始吃的時候。
有副作用怎麼辦？
副作用和 Risperidone 相似：最需要注意的是手抖、僵硬等症狀（劑量越高越可能出現）和泌乳素升高（月經異常、乳房腫脹等）。體重增加是中等程度。如果出現任何不適，告訴醫師，可以調整劑量或加藥緩解。
可以和其他藥一起吃嗎？
這是 Paliperidone 的最大優點之一——它和大多數藥物都不會互相影響，因為它主要經腎臟排出體外，不太需要肝臟代謝。不過還是要告訴醫師所有在吃的藥。
要吃多久？可以自己停嗎？
千萬不要自己停藥！思覺失調症需要長期治療。如果口服藥常常忘記吃，可以和醫師討論改用長效針劑——Paliperidone 有多種針劑可選，最長每 6 個月打一次，非常方便。
吃這個藥要注意什麼？
腎功能：因為這個藥主要經腎臟排出，如果腎功能不好，需要調低劑量。不要咬碎：這個藥是用特殊技術做成緩釋的，咬碎會讓藥一次釋放太多。定期檢查：醫師會安排抽血和體重監測。
懷孕/哺乳可以吃嗎？
懷孕：目前人體資料有限。請和醫師討論。哺乳：藥物會分泌到母乳中，建議與醫師充分討論後再決定。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。

院內可用劑型

院內代碼商品名劑型/劑量
DON0Donvex錠劑 3 mg

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