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金普薩

Olanzapine (Zyprexa)
第二代抗精神病藥物 (SGA)

🔬 藥理機轉

Olanzapine 屬於 Thienobenzodiazepine 類化學結構，為第二代抗精神病藥物。主要透過阻斷多巴胺 D2 受體及血清素 5-HT2A 受體發揮抗精神病效果。相較於第一代藥物，其 5-HT2A 拮抗作用強於 D2 拮抗，可部分抵消 D2 阻斷導致的 EPS，並改善負性症狀。

受體親和力圖譜

受體親和力臨床意義
D2強效抗精神病核心機轉
D4強效可能與療效相關
5-HT2A強效降低 EPS 風險、改善負性症狀
5-HT2C強效與體重增加相關
5-HT3中等止吐效果
H1極強鎮靜、體重增加（主要副作用來源）
M1強效抗膽鹼效應（口乾、便秘）
α1中等姿勢性低血壓

半衰期

項目說明
半衰期21–54 小時（平均約 30 小時）
活性代謝物無顯著活性代謝物
達到穩定態7–10 天
特色半衰期長，適合每日一次給藥

📊 藥物動力學

參數說明
吸收口服吸收良好，生體可用率約 60–80%；達峰時間 6 小時；首渡效應明顯
分佈廣泛分佈，體積分佈大
蛋白結合率約 93%
代謝主要經 CYP1A2（主要）、CYP2D6 及 UGT1A4 代謝
排除主要經肝臟代謝，57% 經糞便、30% 經腎臟排除
食物影響不受食物影響
性別差異女性濃度約高 20–30%（CYP1A2 活性較低）
抽菸影響抽菸者（CYP1A2 誘導）濃度降低 30–50%
CYP1A2 的臨床重要性 Olanzapine 主要經 CYP1A2 代謝。抽菸會誘導 CYP1A2，降低濃度 30–50%，抽菸者可能需要較高劑量。戒菸後需監測濃度，可能需要減量以防中毒。併用 Fluvoxamine（強效 CYP1A2 抑制劑）會使 Olanzapine 濃度增加 2–3 倍，需大幅減少劑量。

💊 適應症與劑量範圍

FDA 核准適應症

適應症適用年齡起始劑量治療劑量最大劑量
思覺失調症成人5–10 mg/day10–20 mg/day20 mg/day
思覺失調症13–17 歲2.5–5 mg/day10 mg/day20 mg/day
雙極性躁症（單藥）成人10–15 mg/day10–20 mg/day20 mg/day
雙極性躁症13–17 歲2.5–5 mg/day10 mg/day20 mg/day
雙極性憂鬱（合併 Fluoxetine）10 歲以上OFC 2.5/20 mgOFC 6/25–12/50 mg—
頑抗型憂鬱（合併 Fluoxetine）成人OFC 2.5/20 mgOFC 6/25–12/50 mg—
化療引起之噁心嘔吐成人10 mg IM——
劑量要點 Olanzapine 療效優異，部分研究顯示其療效接近 Clozapine。口服通常每日一次給藥即可。兒童起始劑量應更低（2.5–5 mg/day），緩慢滴定。

⚠️ 副作用

代謝副作用（最顯著）

項目風險等級說明
體重增加極高 (++++)僅次於 Clozapine，為第二大體重增加藥物
血糖異常極高 (++++)新發糖尿病風險顯著增加
血脂異常極高 (++++)三酸甘油酯及總膽固醇顯著升高
泌乳素升高低 (+)短暫升高後通常恢復正常

其他常見副作用

系統副作用說明
中樞神經鎮靜、嗜睡、頭暈非常常見（H1 阻斷），可用於改善失眠
腸胃道食慾增加、便秘、口乾抗膽鹼效應及 H1 阻斷
心血管姿勢性低血壓、心搏過速α1 阻斷
肝臟肝酵素升高需監測 LFTs

錐體外徑症狀 (EPS)

EPS 風險中等 (++)，低於第一代藥物及 Risperidone，但高於 Quetiapine 和 Clozapine。

罕見但嚴重副作用

  • 惡性症候群（NMS）
  • 遲發性不自主運動（TD）
  • 癲癇（劑量相關，風險低）
  • QTc 延長（風險低）

🔄 藥物交互作用

CYP1A2 相關（最重要）

交互作用藥物/因素機制影響
抽菸CYP1A2 誘導濃度降低 30–50%，可能需要較高劑量
CarbamazepineCYP1A2 誘導濃度降低約 30%
FluvoxamineCYP1A2 抑制濃度增加 2–3 倍，需大幅減量
CiprofloxacinCYP1A2 抑制中度增加濃度
OmeprazoleCYP1A2 誘導輕微降低濃度

其他重要交互作用

併用藥物交互作用
中樞神經抑制劑（含酒精）加成鎮靜效果
降血壓藥增強姿勢性低血壓風險
抗膽鹼藥物加成抗膽鹼效應，增加麻痺性腸阻塞風險
Levodopa / Dopamine 促效劑拮抗多巴胺效果
戒菸監測 患者戒菸後 Olanzapine 濃度可能顯著升高，需密切監測副作用並考慮減量。同樣，住院患者若暫停抽菸也需注意。

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 對 Olanzapine 過敏

黑框警告

老年人痴呆症相關精神病患死亡率增加 接受抗精神病藥物治療的老年人痴呆症相關精神病患，其死亡風險增加。Olanzapine 未核准用於痴呆症相關精神病。

特殊注意事項

  • 代謝副作用為最大隱患：需定期監測體重、血糖、血脂
  • 高劑量或快速加量時注意姿勢性低血壓
  • 肝功能異常者需監測肝酵素
  • 長效針劑（Zyprexa Relprevv）需在認證醫療機構注射後觀察 3 小時（注射後譫妄報告）
  • 有癲癇病史者謹慎使用

📋 監測指標

時間點監測項目
治療前體重、BMI、腰圍、空腹血糖（或 HbA1c）、血脂、血壓、肝功能、基礎 ECG
第 4 週體重（若增加 >7% 需考慮換藥）、空腹血糖、血脂
第 8 週體重、血糖、血脂
第 12 週體重、血糖、血脂
之後每 3 個月體重、血壓；每年檢測血糖、血脂
長期AIMS 評估（每 6 個月）、肝功能

血中濃度監測（TDM）

Olanzapine 血中濃度治療窗
參數數值
治療閾值20 ng/ml
最佳範圍20–50 ng/ml
無效點150 ng/ml
C/D Ratio2.0–2.5 (ng/ml)/(mg/day)
採檢時機口服：穩定態後（7–10 天），下次給藥前谷濃度；LAI：注射前

劑量-濃度對照

劑量預期濃度範圍
10 mg/day20–25 ng/ml
15 mg/day30–38 ng/ml
20 mg/day40–50 ng/ml
30 mg/day60–75 ng/ml

臨床決策（依濃度）

濃度決策
< 20 ng/ml增加劑量或確認遵從性（C/D Ratio < 1.5 提示不規律服藥）
20–50 ng/ml治療範圍
50–150 ng/ml可接受，監測不良反應
> 150 ng/ml考慮減量

👥 特殊族群

族群建議
老年人起始 2.5–5 mg/day，緩慢調升。注意跌倒風險（鎮靜、姿勢性低血壓）。代謝風險仍需監測
兒童/青少年核准用於 13–17 歲思覺失調症及躁症。兒童代謝副作用風險高於成人，需嚴密監測體重和代謝參數
孕婦懷孕分級 C。有限人體資料。第三孕期使用可能導致新生兒錐體外徑症狀。需權衡利弊
哺乳可分泌至母乳，建議權衡利弊
肝功能不全中度肝功能不全者起始劑量 5 mg，謹慎調升
腎功能不全無需調整劑量
抽菸者可能需要較高劑量；戒菸後需減量並監測濃度

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Olanzapine

  • 需要強效抗精神病效果者（療效接近 Clozapine）
  • 合併嚴重失眠或激動者（鎮靜效果強）
  • 雙極性憂鬱（合併 Fluoxetine，Olanzapine/Fluoxetine 複方）
  • 頑抗型精神分裂症（Clozapine 之前可嘗試）
  • 化療引起之噁心嘔吐

何時避免或轉換

  • 糖尿病、肥胖或代謝症候群高風險者（避免作為首選）
  • 體重增加明顯且無法控制者（考慮轉換至 Aripiprazole 或 Ziprasidone）
  • 無法耐受鎮靜效應者

療效評估時間點

  • 鎮靜效果可能在第一天即出現
  • 抗精神病效果通常 1–2 週開始顯現
  • 完整療效評估需 4–6 週

📖 治療指引參考

  • APA 指引：Olanzapine 為思覺失調症及雙極性疾患的一線治療選擇，但需注意代謝副作用
  • NICE 指引：可作為首發精神分裂症的治療選擇，但需定期監測代謝參數
  • CATIE 試驗：Olanzapine 在治療中斷時間方面表現最佳，但代謝副作用最顯著
  • TEOSS 研究：Olanzapine 在兒青少年族群中的療效與 Risperidone 相當

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Olanzapine + Fluoxetine (Symbyax)雙極性憂鬱、頑抗型憂鬱FDA 核准複方
Olanzapine + Lithium/Valproate雙極性躁症增強療效
Olanzapine → Aripiprazole（轉換）代謝副作用管理交疊漸減策略，注意復發風險
Olanzapine（低劑量）+ 其他 SGA頑抗型精神分裂症雙重抗精神病藥物為最後手段

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
APO2Apo-Olanzapine錠劑 5 mg

參考文獻

  1. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023:146-199.
  2. Meyer JM, Stahl SM. The Clinical Use of Antipsychotic Plasma Levels. Cambridge University Press; 2021.
  3. Hiemke C, et al. Consensus guidelines for TDM. Pharmacopsychiatry. 2018;51:9-62.
  4. Bigos KL, et al. Sex, race, and smoking impact olanzapine exposure. J Clin Pharmacol. 2009;49(4):432-438.
  5. Lieberman JA, et al. Effectiveness of antipsychotic drugs in patients with chronic schizophrenia (CATIE). N Engl J Med. 2005;353:1209-1223.
這個藥是做什麼的？
Olanzapine（奧氮平，商品名 Zyprexa 金普薩）是一種第二代抗精神病藥物。它的作用是調節大腦中的多巴胺和血清素這兩種化學物質，幫助恢復大腦的正常運作。可以用來治療思覺失調症、躁症，也可以合併抗憂鬱藥治療憂鬱症。
我要怎麼吃？什麼時候吃？
通常每天一次，因為這個藥比較容易讓人想睡，建議在睡前吃。飯前或飯後都可以，不影響藥效。醫師會從低劑量開始，再根據你的反應慢慢調整。每天固定時間吃，養成習慣才不會忘記。
吃了會有什麼感覺？
吃了以後最明顯的感覺是想睡覺，這是正常的。這也是為什麼建議睡前吃。有些人會覺得食慾變好、吃得比較多。至於治療效果，幻覺、妄想等症狀通常在 1 到 2 週後開始改善，情緒也會漸漸穩定下來。請給藥物一些時間。
有副作用怎麼辦？
最需要注意的是體重增加——Olanzapine 是所有抗精神病藥物中第二容易發胖的（僅次於 Clozapine）。所以要注意飲食控制、規律運動。其他常見的：嗜睡（建議睡前吃）、口乾（多喝水）、便秘（多吃蔬果）。醫師會定期幫你抽血檢查血糖和血脂。如果體重明顯增加，請告訴醫師，可以討論是否需要調整。
可以和其他藥一起吃嗎？
一定要告訴醫師所有在吃的藥。特別注意：如果你有抽菸，要告訴醫師，因為抽菸會影響這個藥的濃度；如果你正在吃 Fluvoxamine（一種抗憂鬱藥），Olanzapine 的濃度會大幅增加，需要減量。避免飲酒，因為會加強嗜睡效果。
要吃多久？可以自己停嗎？
千萬不要自己停藥！思覺失調症和雙極性疾患需要長期治療。突然停藥可能會導致症狀復發，甚至比之前更嚴重。如果需要調整，醫師會幫你安排漸進式的減藥計畫。請耐心配合治療，穩定服藥是預防復發最重要的關鍵。
吃這個藥要注意什麼？
體重管理最重要：注意飲食、規律運動，定期量體重。抽菸的影響：如果你決定戒菸，要告訴醫師，因為戒菸後體內藥物濃度會升高，可能需要減量。日常注意：早上起床時動作放慢，避免頭暈跌倒；避免開車或操作機器，直到確認藥物對你的影響。
懷孕/哺乳可以吃嗎？
懷孕：目前人體資料有限。如果在服藥期間計畫懷孕或發現懷孕，請盡快和醫師討論。停藥導致復發的風險需要考量。哺乳：藥物會分泌到母乳中，建議與醫師充分討論後再決定。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。

院內可用劑型

院內代碼商品名劑型/劑量
APO2Apo-Olanzapine錠劑 5 mg

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