納靜
Nordazepam (Nargin)
苯二氮平類安眠/抗焦慮劑(BZD)· 超長效
🔬 藥理機轉
Nordazepam(又稱 Desmethyldiazepam)是 Diazepam(地西泮/煩寧)的主要活性代謝物,也可直接作為藥物使用。屬於超長效苯二氮平類。
受體作用
- 結合 GABAA 受體上的苯二氮平結合位,增強 GABA 的抑制作用
- 具鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛、抗癲癇多重作用
- 無明顯的催眠特性,主要作為抗焦慮劑及安眠輔助劑
代謝關係
- Nordazepam 是 Diazepam 的主要活性代謝物
- 本身不再進一步代謝為其他活性物質(已是最終活性形式)
📊 藥物動力學
| 參數 | 說明 |
|---|---|
| 吸收 | 快速且完全吸收 |
| 半衰期 | 36–200 小時(超長效) |
| 代謝 | 主要經肝臟代謝為 3-hydroxy-nordazepam(後再形成 Oxazepam) |
| 排除 | 主要經腎臟排除(葡萄糖醛酸結合物) |
超長半衰期警告
半衰期 36–200 小時,為所有 BZD 中最長之一。連續使用會有顯著的藥物蓄積,達到穩態濃度可能需要數週。老年人半衰期更長。不適合需要白天保持清醒的患者。
💊 適應症與劑量範圍
| 族群 | 劑量 | 說明 |
|---|---|---|
| 成人 | 5–15 mg/day(通常睡前或分次服用) | 安眠或抗焦慮 |
| 老年人 | 2.5–5 mg/day | 起始極低劑量 |
劑量要點
Nordazepam 因超長半衰期,可一天一次給藥。但需極度注意蓄積風險,老年人應從極低劑量起始。
⚠️ 副作用
常見副作用
| 系統 | 副作用 | 說明 |
|---|---|---|
| 殘餘效應 | 嚴重的白天嗜睡、宿醉效應 | 超長半衰期所致 |
| 認知 | 認知功能下降、記憶障礙 | 蓄積效應 |
| 精神 | 抑鬱、意識混亂(老年人) | 常見 |
| 中樞神經 | 運動失調、頭暈 | 常見 |
嚴重風險
- 顯著的依賴性及戒斷風險
- 老年人跌倒及骨折風險極高
- 長期使用可能導致持續性認知功能損害
- 長期使用(>5 年)與阿茲海默症風險增加相關
🔄 藥物交互作用
| 併用藥物 | 交互作用 |
|---|---|
| 酒精 | 嚴重危險 協同中樞抑制 |
| 鴉片類藥物 | 致命風險 |
| 其他 BZD / CNS 抑制劑 | 加成抑制 |
| CYP 抑制劑/誘導劑 | 影響代謝速率 |
🚫 禁忌與注意事項
絕對禁忌
- 對 Nordazepam 或苯二氮平類過敏
- 重症肌無力
- 嚴重睡眠呼吸中止症
- 嚴重呼吸功能不全
- 急性狹角性青光眼
特殊注意事項
- 超長效藥物,嚴重蓄積風險
- 老年人不建議常規使用
- 長期使用後停藥需極緩慢減量
- 有物質依賴病史者避免使用
📋 監測指標
| 時間點 | 監測項目 |
|---|---|
| 治療前 | 睡眠/焦慮評估、呼吸功能、認知功能基線 |
| 治療中 | 白天嗜睡程度、認知功能、跌倒事件、蓄積徵象 |
| 長期使用 | 定期評估繼續治療的必要性 |
| 停藥時 | 極緩慢減量,監測戒斷症狀 |
👥 特殊族群
| 族群 | 建議 |
|---|---|
| 老年人 | 極度謹慎/不建議 半衰期極長,蓄積風險極高。嚴重跌倒、認知功能下降風險 |
| 孕婦 | 懷孕分級 D。可能致畸胎。避免使用 |
| 哺乳 | 不建議 |
| 肝功能不全 | 半衰期更長,需大幅減量 |
| 兒童 | 不建議 |
🎯 臨床決策建議
何時選擇 Nordazepam
- 需要穩定的全天抗焦慮效果
- 其他短效 BZD 需頻繁給藥時的替代
- Diazepam 轉換時的過渡藥物
何時避免
- 老年人(強烈不建議)
- 需要白天保持警覺的患者
- 預期短期使用者
- 有認知功能障礙的患者
臨床定位
Nordazepam 的超長半衰期使其在安眠藥選擇中非常受限。對於單純失眠,有更多更安全的選擇(Z-drug、DORA、Ramelteon)。Nordazepam 較適合需要全天抗焦慮效果的患者。
📖 治療指引參考
- BAP 共識(2019):超長效 BZD 不建議作為常規安眠藥
- Beers Criteria:老年人應避免使用超長效 BZD
- Brandt & Leong(2017):長效 BZD 長期使用與認知功能下降及阿茲海默症風險相關
🔗 常見處方組合
| 組合 | 適應症 | 說明 |
|---|---|---|
| Nordazepam → Z-drug/DORA | 長期使用轉換 | 極緩慢減量,因半衰期長,戒斷症狀可能延遲出現 |
🏥 院內劑型一覽
| 院內代碼 | 商品名 | 劑型/劑量 |
|---|---|---|
| NAR0 | Nargin | 錠劑 5 mg |
參考文獻
- Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023.
- Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology, 5th ed. Cambridge University Press; 2021.
- Brandt J, Leong C. Drugs R D. 2017;17(4):493-507.
- American Geriatrics Society. J Am Geriatr Soc. 2019;67(4):674-694. (Beers Criteria)
這個藥是做什麼的?
Nordazepam(去甲西泮,商品名 Nargin)是一種苯二氮平類藥物,主要用於安眠和緩解焦慮。它的特點是作用時間非常長(半衰期可達 36–200 小時),一天只需服用一次。
我要怎麼吃?什麼時候吃?
一般每天一次,通常在睡前服用,劑量 5–15 mg。因為作用時間很長,即使一天吃一次,藥效也會持續整天。老年人從 2.5–5 mg 開始。
吃了會有什麼感覺?
服藥後約 30 分鐘會感到放鬆和想睡。但最大的問題是這個藥作用時間極長,白天也可能感到昏昏沉沉、嗜睡、注意力不集中。連續服用幾天後,藥物會在體內累積,白天嗜睡感會更明顯。
有副作用怎麼辦?
最困擾的副作用是白天嗜睡。如果白天昏沉到影響正常生活,一定要告訴醫師調整劑量或換藥。這個藥有依賴性,不要自行加量。長期使用可能影響記憶力和認知功能。
可以和其他藥一起吃嗎?
絕對不能和酒精併用。不要自行合併其他安眠藥或鎮靜劑。告知醫師所有用藥。
要吃多久?可以自己停嗎?
千萬不要自行加量,絕對不要突然停藥!因為半衰期很長,停藥後戒斷症狀可能延遲數天才出現,但一旦出現可能持續很長時間。一定要在醫師指導下非常緩慢地減量。
吃這個藥要注意什麼?
重要注意事項:① 白天可能嗜睡,不要開車;② 禁止飲酒;③ 不要自行加量;④ 老年人極易跌倒;⑤ 定期和醫師討論是否仍需用藥;⑥ 注意記憶力和認知功能變化。
懷孕/哺乳可以吃嗎?
懷孕:D 級,可能致畸胎,孕婦避免使用。哺乳:會分泌至母乳,不建議。
⚠️ 重要提醒
本頁面資訊僅供衛教參考,無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同,請務必在看過醫師、完成完整評估後,再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。苯二氮平類具依賴性風險,應以最低有效劑量、最短時間使用。如有任何用藥疑問,請諮詢您的主治醫師或藥師。
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