納曲酮
Naltrexone (ReVia, Vivitrol, Destoxican, Notholic)
鴉片受體拮抗劑 (Opioid Receptor Antagonist)
🔬 藥理機轉
Naltrexone 是競爭性鴉片受體拮抗劑，對 μ（mu）、κ（kappa）和 δ（delta）鴉片受體均具有拮抗作用。透過阻斷鴉片受體，消除內源性鴉片肽（如 β-endorphin）的效應，進而減少酒精引起的多巴胺釋放和獎賞感，降低飲酒渴求。在鴉片類依賴治療中，阻斷鴉片受體使鴉片類藥物無法產生作用。
雙重適應症機轉
| 適應症 | 機轉說明 |
|---|---|
| 酒精使用障礙症 | 阻斷酒精引起的內源性鴉片釋放效應 → 減少飲酒的獎賞感 → 降低飲酒渴求 |
| 鴉片類依賴 | 阻斷 μ-鴉片受體 → 使鴉片類藥物無法產生欣快感 → 防止復發 |
📊 藥物動力學
| 參數 | 說明 |
|---|---|
| 吸收 | 口服吸收良好但經廣泛首渡代謝，生體可用率僅 5-40% |
| 達峰時間 | 約 1 小時 |
| 代謝 | 主要經肝臟代謝為 6-β-Naltrexol（活性代謝物） |
| 半衰期 | Naltrexone 約 4 小時；6-β-Naltrexol 約 13 小時 |
| 排除 | 主要經腎臟排除 |
| 長效注射劑型 | Vivitrol 380 mg IM 每月一次，提供持續 4 週的治療濃度 |
💊 適應症與劑量範圍
FDA 核准適應症
| 適應症 | 劑型 | 起始劑量 | 目標劑量 |
|---|---|---|---|
| 酒精使用障礙症 | 口服 | 25 mg/日 | 50 mg/日 |
| 鴉片類依賴（防止復發） | 口服 | 25 mg/日 × 1-2 天 | 50 mg/日 |
| 鴉片類依賴（防止復發） | IM 注射（Vivitrol） | 380 mg | 380 mg 每 4 週一次 |
劑量要點
口服 50 mg/日可阻斷 25 mg 靜脈海洛因的作用達 24 小時。週末給藥法：週五 100 mg、週一 100 mg（或週三 150 mg），可替代每日 50 mg。開始使用前，患者必須已完全戒斷鴉片類藥物至少 7-10 天。
⚠️ 副作用
常見副作用（>10%）
| 系統 | 副作用 | 發生率 |
|---|---|---|
| 腸胃道 | 噁心（最常見）、嘔吐、腹瀉、腹痛 | 常見 |
| 中樞神經 | 頭痛、頭暈、疲倦、失眠 | 常見 |
| 精神 | 焦慮、神經質 | 常見 |
| 肌肉骨骼 | 關節痛、肌肉痛 | 常見 |
罕見但嚴重副作用
- 肝毒性——高劑量時有劑量相關性肝轉胺酶升高
- 注射部位反應（Vivitrol）——疼痛、紅腫、罕見壞死
- 促發鴉片類戒斷——在未完全戒斷者中使用
- 鴉片類過量風險——停用 Naltrexone 後對鴉片類耐受性降低
- 嗜酸性肺炎（極罕見）
🔄 藥物交互作用
| 併用藥物 | 交互作用 |
|---|---|
| 鴉片類藥物 | 禁忌 會促發嚴重戒斷；停用 Naltrexone 後使用可能致死（耐受性降低） |
| 含鴉片類止咳藥/止痛藥 | 會被阻斷，可能需更高劑量 |
| 肝毒性藥物 | 增加肝損傷風險 |
| Thioridazine | 可能增加嗜睡和昏睡 |
🚫 禁忌與注意事項
絕對禁忌
- 正在使用鴉片類藥物（含非法使用或處方藥）
- 急性鴉片類戒斷狀態
- 鴉片類陽性尿液篩檢
- 急性肝炎或嚴重肝功能不全
- 對 Naltrexone 過敏
鴉片類戒斷風險
在未完全戒斷的患者中使用 Naltrexone 會促發嚴重的鴉片類戒斷症狀。開始使用前必須確認患者已停用短效鴉片類 ≥7-10 天，長效鴉片類 ≥10-14 天。建議進行 Naloxone 挑戰試驗確認。
📋 監測指標
| 時間點 | 監測項目 |
|---|---|
| 治療前 | 鴉片類尿液篩檢、肝功能、完整評估飲酒/用藥史 |
| 治療初期 | 噁心程度、肝功能（前 3 個月每月一次） |
| 治療中 | 定期鴉片類尿液篩檢、飲酒行為追蹤、肝功能 |
| 停藥後 | 警覺鴉片類過量風險——耐受性已降低 |
👥 特殊族群
| 族群 | 建議 |
|---|---|
| 肝功能不全 | 急性肝炎或嚴重肝功能不全者禁用。輕度不全者需監測肝功能 |
| 腎功能不全 | 輕中度不需調整；嚴重者謹慎使用 |
| 孕婦 | 懷孕分級 C。需權衡利弊 |
| 哺乳 | 是否分泌至母乳未知，建議謹慎 |
| 青少年 | 資料有限，需專家評估 |
🎯 臨床決策建議
何時選擇 Naltrexone
- 酒精使用障礙症——減少飲酒天數和大量飲酒次數
- 鴉片類依賴——已完成戒斷，高度動機防止復發者
- 口服順從性差者可選用 Vivitrol 長效注射劑
- 合併憂鬱症的物質使用障礙症患者（Naltrexone 不惡化憂鬱）
何時不適合
- 仍在使用鴉片類藥物的患者
- 活動性肝病
- 無法完成鴉片類戒斷過程者
📖 治療指引參考
- APA 指引：Naltrexone 為酒精使用障礙症的一線藥物治療
- ASAM 指引：Naltrexone 用於鴉片類依賴的復發預防
- NICE 指引：建議 Naltrexone 用於酒精依賴，合併心理治療
- Cochrane 系統性回顧：Naltrexone 有效減少飲酒天數和復發風險
🔗 常見處方組合
| 組合 | 適應症 | 說明 |
|---|---|---|
| Naltrexone + 心理治療（CBT/MI） | 酒精使用障礙症 | 合併效果優於單一治療 |
| Naltrexone + Bupropion (Contrave) | 體重管理 | FDA 核准複方 |
| Naltrexone + Acamprosate | 酒精依賴 | 機轉互補，可合併使用 |
🏥 院內劑型一覽
| 院內代碼 | 商品名 | 劑型/劑量 |
|---|---|---|
| DESO | Destoxican | 錠劑 50 mg |
| NOXO | Notholic | 錠劑 50 mg |
參考文獻
- Jonas DE, et al. Pharmacotherapy for adults with alcohol use disorders. JAMA. 2014;311(18):1889-1900.
- Lingford-Hughes AR, et al. BAP updated guidelines for substance abuse. J Psychopharmacol. 2012;26(7):899-952.
- Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs. 25th ed. Hogrefe; 2023.
這個藥是做什麼的？
Naltrexone（納曲酮）是一種鴉片受體拮抗劑，主要用來幫助戒酒和防止鴉片類藥物復發。想像大腦中有個「獎賞中心」，喝酒或使用毒品時會釋放一種讓人感覺愉悅的物質（內源性鴉片）。Naltrexone 的作用就是擋住這個獎賞，讓你喝了酒也不會覺得特別爽快，慢慢就會減少喝酒的欲望。對於鴉片類藥物，它會讓藥物完全失去作用。
我要怎麼吃？什麼時候吃？
通常每天一次 50 mg，可以飯前或飯後吃。有些醫師會安排不同的吃法（例如週末吃較高的劑量）。也有長效注射劑型（Vivitrol），每月打一針就好，適合怕忘記吃藥的人。非常重要：開始吃這個藥之前，必須已經完全沒有使用鴉片類藥物至少 7-10 天，否則會引發嚴重的戒斷症狀。
吃了會有什麼感覺？
這個藥不會讓你覺得「嗨」或「鎮靜」，它的作用是減少你對酒精或鴉片類的渴望。吃了之後你會慢慢覺得喝酒沒那麼想喝，或者喝了沒那麼過癮。有些人一開始會覺得噁心、頭痛或疲倦，這些通常幾天到幾週會改善。
有副作用怎麼辦？
最常見的是噁心（約 10%），通常隨餐服用可以改善。頭痛、失眠也比較常見。重要的是：如果出現皮膚或眼白變黃、右上腹痛（可能是肝臟問題），或者停藥後又去用鴉片類藥物（因為耐受性已降低，過量致死風險大增），請立即就醫。
可以和其他藥一起吃嗎？
絕對不能使用任何鴉片類止痛藥（如 Codeine、Morphine、Tramadol 等），因為這個藥會讓它們失去作用，而且可能引發戒斷。看醫師時一定要說你在吃 Naltrexone。需要止痛時，醫師會選擇非鴉片類的止痛藥。
要吃多久？可以自己停嗎？
治療酒精使用障礙症通常建議至少 3-6 個月，有些患者需要更長時間。雖然這個藥不會成癮，但停藥後如果又開始喝酒或使用鴉片類，復發風險很高。停藥的決定應該和醫師一起討論。
吃這個藥要注意什麼？
最重要的事：這個藥不能代替戒酒或戒毒的決心，它是一個輔助工具，搭配心理治療效果最好。另外，停藥後你的身體對鴉片類的耐受性會大幅降低，如果又去用同樣的劑量，可能會致命。記得隨身攜帶一張卡片，標明你正在吃這個藥，以備緊急醫療時參考。
懷孕/哺乳可以吃嗎？
懷孕：目前歸為懷孕分級 C，動物實驗有不良影響。請和醫師討論。哺乳：是否分泌至母乳未知，建議謹慎。請和醫師充分討論。
⚠️ 重要提醒
本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。
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