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安定文

Lorazepam (Ativan)
苯二氮平類抗焦慮劑 (Benzodiazepine)

🔬 藥理機轉

Lorazepam 屬於苯二氮平類藥物，為 GABAA 氯離子通道受體複合體的正向異位調節劑（Positive Allosteric Modulator）。與「苯二氮平」-GABAA 受體複合體結合後，增加氯離子通道開啟頻率，促進神經元放電的抑制。

受體亞型選擇性

  • α1 亞型：鎮靜、運動失調及失憶相關
  • α2/α3 亞型：主要與抗焦慮活性相關

劑量-效應階層

隨劑量增加（即受體占用增加），依序出現：抗焦慮 → 抗癲癇 → 肌肉鬆弛 → 鎮靜/催眠

📊 藥物動力學

參數說明
等效劑量1 mg（相當於 10 mg Diazepam）
Tmax（口服）2–4 小時
IM Tmax45–75 分鐘
舌下 Tmax1 小時
脂溶性中等
Onset15–30 分鐘
蛋白結合率88–93%
半衰期10–20 小時
代謝路徑葡萄糖醛酸化（Phase II） — 不依賴 CYP450，受肝疾病影響較小
活性代謝物無
排除腎臟排除
藥動優勢 Lorazepam 僅經 Phase II（葡萄糖醛酸化）代謝，不依賴 CYP450 酵素系統，因此藥物交互作用較少，且在肝功能不全患者中比其他苯二氮平更安全。無活性代謝物，不會蓄積。

💊 適應症與劑量範圍

核准適應症

適應症起始劑量治療劑量最大劑量
焦慮症0.5–1 mg bid–tid2–6 mg/日分次給藥10 mg/日
圍手術鎮靜（IM）0.05 mg/kg（手術前 2 小時）—4 mg
圍手術鎮靜（IV）0.044 mg/kg通常 2 mg4 mg
癲癇重積狀態（IV）4 mg 緩慢 IV（≤2 mg/min）10–15 分鐘可重複8 mg
失眠1–2 mg 睡前2–4 mg 睡前—

其他臨床用途

  • 緊張症（注射及舌下給藥首選之一）
  • 酒精戒斷
  • 社交畏懼症
  • 急性肌張力不全（舌下或 IM）
  • 嚴重激動時的鎮靜
  • 抗精神病藥物引起之靜坐不能

⚠️ 副作用

常見副作用（>10%）

系統副作用發生率
中樞神經鎮靜、嗜睡、疲倦非常常見
認知記憶損害、心智速度下降常見
精神矛盾反應（煩躁、衝動）老年人/年輕人較常見
運動運動失調、構音困難劑量相關

不常見副作用（1–10%）

系統副作用說明
性功能性慾下降、勃起功能障礙中等程度
神經順行性失憶高劑量更常見
全身跌倒及相關傷害（如骨折）老年人風險顯著增加

罕見但嚴重副作用（<1%）

  • 呼吸抑制（過量或與鴉片類併用）
  • 生理和心理依賴、耐受性
  • 戒斷癲癇（突然停藥）
  • 嚴重過敏反應

🔄 藥物交互作用

中樞神經抑制劑（最重要）

致命風險 併用鴉片類藥物可能導致嚴重呼吸抑制、昏迷和死亡。與 IM Olanzapine 產生協同性嗜睡——避免 IM Olanzapine 與苯二氮平併用。

其他重要交互作用

併用藥物交互作用
Valproate降低 Lorazepam 代謝，增加血中濃度
Clozapine明顯鎮靜、流涎增加、低血壓、譫妄、呼吸抑制
Propranolol增加半衰期，降低清除率
酒精加成中樞抑制，高劑量可致昏迷和呼吸抑制
抗組織胺、巴比妥加成中樞抑制
首渡效應降低藥物（如 Cimetidine）Lorazepam 因不經 CYP 代謝，交互作用較少

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 嚴重呼吸功能不全或睡眠呼吸中止症
  • 急性閉角型青光眼
  • 重症肌無力
  • 對 Lorazepam 或苯二氮平過敏

特殊注意事項

依賴與戒斷風險 長達 8 週治療後，多達 30% 患者可能經歷戒斷症狀。Lorazepam 具快速峰值效應，誤用風險較高。停藥應以每 1–2 週減少 10–20% 的速度緩慢遞減。
  • 可能降低電痙攣治療（ECT）療效
  • 老年人對中樞不良反應更敏感，應勸阻長期使用
  • 統合分析顯示苯二氮平可能是失智症的風險因子

📋 監測指標

時間點監測項目
治療前完整精神狀態評估、物質使用史、呼吸功能評估
治療初期鎮靜程度、認知功能、跌倒風險
長期使用依賴跡象、劑量是否逐漸增加、認知變化
停藥過程戒斷症狀（失眠、焦慮、震顫、癲癇）

👥 特殊族群

族群建議
老年人優先選擇 Lorazepam 僅經 Phase II 代謝，在老年人中不易蓄積，為老年人首選苯二氮平。但仍應使用最低有效劑量，注意跌倒風險
兒童/青少年可用於癲癇、GAD、適應障礙、失眠。高達 30% 兒童報告去抑制伴煩躁和激動
孕婦懷孕分級 D。第一孕期使用與先天異常風險相關；妊娠末期使用可致新生兒中樞神經抑制、肌肉鬆軟、呼吸抑制
哺乳首選苯二氮平 哺乳婦女需要苯二氮平時，選擇短效且無活性代謝物者（如 Lorazepam）。監測新生兒鎮靜和餵食
肝功能不全因僅經葡萄糖醛酸化代謝，受影響較小，為肝功能不全患者首選苯二氮平
腎功能不全CrCl <10 mL/min 時減量 25–50%

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Lorazepam

  • 需要快速緩解急性焦慮或激動
  • 肝功能不全患者（Phase II 代謝優勢）
  • 老年人（不易蓄積）
  • 癲癇重積狀態（IV 首選之一）
  • 緊張症（注射或舌下給藥）
  • 酒精戒斷管理

何時轉換

  • 焦慮症需長期治療者 → 轉換至 SSRI/SNRI 或 Buspirone
  • 患者出現認知功能明顯下降
  • 有物質使用障礙病史

📖 治療指引參考

  • NICE 指引：苯二氮平僅建議短期使用（一般不超過 2–4 週）
  • CANMAT 指引：苯二氮平可作為焦慮症急性期輔助治療，長期應以 SSRI/SNRI 為主
  • Baldwin 等人 (2014)：苯二氮平對廣泛性焦慮症有短期療效證據，但長期使用的風險-效益比不佳

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Lorazepam + SSRI焦慮症急性期等待 SSRI 起效期間提供快速緩解，2–4 週後逐步停用
Lorazepam + Haloperidol急性激動/躁症協同性鎮靜效果，常用於急診
Lorazepam（IV）癲癇重積狀態一線治療，4 mg 緩慢 IV
Lorazepam（SL/IM）緊張症與 Diazepam 同為首選苯二氮平

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
ANX0Anxicam錠劑 1 mg
ANX1Anxiedin錠劑 0.5 mg
ATIV5Ativan錠劑 0.5 mg

參考文獻

  1. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023.
  2. Baldwin DS, et al. Evidence-based pharmacological treatment of anxiety disorders. J Psychopharmacol. 2014;28(5):403-439.
  3. Hirschtritt ME, et al. Balancing the risks and benefits of benzodiazepines. JAMA. 2021;325(4):347-348.
  4. Bandelow B, et al. Efficacy of treatments for anxiety disorders: A meta-analysis. Int Clin Psychopharmacol. 2015;30(4):183-192.
這個藥是做什麼的？
Lorazepam（勞拉西泮，商品名 Ativan 安定文）是一種抗焦慮藥物，屬於苯二氮平類。它透過增強大腦中一種叫做 GABA 的天然鎮靜物質的效果，幫助放鬆神經、緩解焦慮。它的作用很快，通常 15–30 分鐘內就會開始發揮效果。除了焦慮，它也可以用於手術前的鎮靜、幫助睡眠、以及控制癲癇發作。
我要怎麼吃？什麼時候吃？
通常每天 2–3 次，醫師會根據你的狀況調整。如果是用來幫助睡眠，會在睡前服用。可以飯前或飯後吃。最重要的是嚴格按照醫師指示的劑量和時間服用，不要自行增加劑量或服用次數。如果漏服，不要一次補吃雙倍劑量。
吃了會有什麼感覺？
服用後通常會覺得比較放鬆、焦慮感減輕。有些人會感到想睡、輕微頭暈或注意力不太集中，這些是正常反應。服藥後請避免開車或操作機器，直到你確定藥物對你的影響程度。首次服藥建議在家休息，觀察身體反應。
有副作用怎麼辦？
最常見的是嗜睡和輕微頭暈，通常身體會逐漸適應。如果白天太睏，可以請醫師調整劑量或改在睡前服用較大劑量。需立即就醫的情況包括：嚴重呼吸困難、異常興奮或煩躁（反而更焦慮）、記憶明顯出現問題。長期使用後如果突然停藥，可能出現戒斷症狀（焦慮加重、失眠、手抖），所以一定要在醫師指導下慢慢減量。
可以和其他藥一起吃嗎？
特別注意：這個藥和很多會讓人想睡的藥物會「加成」，包括感冒藥中的抗組織胺、止痛藥中的鴉片類成分、以及酒精。服藥期間絕對不要飲酒，因為可能導致嚴重的呼吸抑制甚至昏迷。看其他醫師時，一定要告知你正在服用 Lorazepam。
要吃多久？可以自己停嗎？
千萬不要自己突然停藥！這個藥一般建議短期使用（2–4 週），長期使用可能產生依賴性。如果需要停藥，醫師會安排一個漸進式的減藥計畫，通常每 1–2 週減少 10–20% 的劑量。停藥過程中如果出現焦慮加重、失眠、手抖、心跳加速等症狀，請立即聯絡醫師。對於長期焦慮，醫師通常會逐步轉換到更適合長期使用的藥物（如 SSRI 類抗憂鬱劑）。
吃這個藥要注意什麼？
日常注意事項：服藥期間避免飲酒和葡萄柚汁；開車或操作機器要特別小心（或暫時避免）；起身時動作放慢以防頭暈跌倒。重要提醒：這個藥可能讓老年人跌倒的風險增加，家中有長輩服用時要特別留意。如果需要手術或看牙醫，要提前告知醫師你在服用此藥。
懷孕/哺乳可以吃嗎？
懷孕：如果正在計畫懷孕或已經懷孕，請務必和醫師討論。這個藥在懷孕後期使用可能導致新生兒嗜睡、肌肉鬆軟和呼吸困難。哺乳：Lorazepam 會分泌到母乳中，但因為半衰期短且無活性代謝物，在所有苯二氮平中是哺乳期相對較安全的選擇。仍需監測嬰兒是否有嗜睡或餵食困難，請和醫師充分討論。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。

院內可用劑型

院內代碼商品名劑型/劑量
ANX0Anxicam錠劑 1 mg
ANX1Anxiedin錠劑 0.5 mg
ATIV5Ativan錠劑 0.5 mg