首頁 抗精神病劑 Flupentixol 復康素

復康素

Flupentixol (Fluanxol)
第一代抗精神病藥物 (Thioxanthene 類)

🔬 藥理機轉

Flupentixol 屬於第一代抗精神病藥物(FGA)中的 Thioxanthene 類,為中高效價多巴胺 D2 受體拮抗劑。其結構與 Phenothiazine 類相似,但以碳原子取代氮原子,脂溶性較高。Flupentixol 對 D1 及 D2 受體均有阻斷作用,此外尚具有微弱的 5-HT 再吸收抑制作用,因此在低劑量時有報告指出具抗憂鬱效果。

受體親和力圖譜

受體親和力臨床意義
D2強效拮抗核心抗精神病機轉
D1強效協同 D2 阻斷之抗精神病效果
5-HT(再吸收抑制)微弱低劑量時可能有抗憂鬱效果
α1中等姿勢性低血壓風險
H1中等鎮靜、體重增加
M1(抗膽鹼)較少抗膽鹼副作用

Thioxanthene 類特點

項目說明
化學分類Thioxanthene 衍生物,與 Phenothiazine 類結構相近
結構特色以碳原子取代 Phenothiazine 的氮原子,脂溶性較高
立體異構物Flupentixol 為順式(cis)異構物,活性較反式強
與 Zuclopenthixol 比較兩者皆為 Thioxanthene 類;Flupentixol 治療閾值較低(2 ng/ml),具抗憂鬱報告

📊 藥物動力學

參數說明
吸收口服吸收良好,生體可用率約 40–60%(首渡效應)
達峰時間口服後 3–8 小時
蛋白結合率約 95–98%
代謝主要經 CYP2D6 代謝,少量經 CYP3A4
口服半衰期約 18 小時
達到穩定態4–5 天
排除主要經肝臟代謝後由糞便排除,少量經腎臟
食物影響不受食物影響

長效針劑 (LAI) 藥動參數

參數說明
劑型Flupentixol Decanoate
賦形劑椰子油
LAI 半衰期17 天
給藥間隔每 2–4 週
轉換公式每月 LAI 劑量 = 口服日劑量 × 6–8
CYP2D6 代謝型態影響 Flupentixol 主要經 CYP2D6 代謝。CYP2D6 Poor Metabolizer 血中濃度會顯著升高,需注意劑量調整。併用 CYP2D6 抑制劑(如 Fluoxetine、Paroxetine、Bupropion)時,Flupentixol 濃度可能上升,應監測副作用。

💊 適應症與劑量範圍

核准適應症

適應症適用年齡起始劑量治療劑量最大劑量
思覺失調症成人1–3 mg/day(分次)3–10 mg/day15 mg/day
憂鬱症(低劑量輔助)成人0.5–1 mg/day1–2 mg/day3 mg/day

長效針劑劑量

項目說明
起始劑量20–40 mg 每 2–4 週 IM
常用範圍20–100 mg 每 2–4 週
最大單次劑量200 mg
口服轉換每月 LAI 劑量 ≈ 口服日劑量 × 6–8
劑量要點 低劑量(0.5–3 mg/day)時可能具有抗憂鬱與活化效果,高劑量(3–15 mg/day)則發揮完整抗精神病作用。本院 FUT0(Fute 0.5 mg)適合低劑量輔助使用。

⚠️ 副作用

常見副作用(>10%)

系統副作用發生率
中樞神經錐體外徑症狀(EPS)、靜坐不能15–30%
中樞神經失眠、不安10–20%
自主神經口乾10–15%
腸胃道便秘5–15%
視覺視力模糊5–10%

代謝與內分泌副作用

項目風險等級說明
體重增加中等 (++)中等程度體重增加
血糖異常中等 (+)需定期監測
血脂異常中等 (+)需定期監測
泌乳素升高顯著 (+++)D2 阻斷導致,可能引起月經異常、乳溢

不常見但重要副作用

  • QTc 延長(需監測心電圖)
  • 姿勢性低血壓(α1 阻斷)
  • 遲發性不自主運動(TD)— 長期使用需監測
  • 鎮靜(中等程度)

罕見但嚴重副作用

  • 惡性症候群(NMS)
  • 癲癇發作
  • 膽汁鬱積性黃疸

🔄 藥物交互作用

CYP 酵素相關

交互作用藥物機制影響
Fluoxetine / ParoxetineCYP2D6 抑制Flupentixol 濃度升高,可能需減量
BupropionCYP2D6 抑制Flupentixol 濃度升高
CarbamazepineCYP3A4 誘導Flupentixol 濃度降低,可能需加量
Phenytoin / RifampinCYP 誘導濃度降低

其他重要交互作用

交互作用藥物影響建議
中樞抑制劑(酒精、BZD)加成鎮靜效果避免併用或減量
抗膽鹼藥物加重抗膽鹼副作用監測腸胃與認知功能
降血壓藥加重姿勢性低血壓監測血壓
左旋多巴相互拮抗避免併用

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 對 Flupentixol 或 Thioxanthene 類藥物過敏
  • 循環系統虛脫
  • 中樞神經系統嚴重抑制
  • 嗜鉻細胞瘤

黑框警告

老年人痴呆症相關精神病患死亡率增加 接受抗精神病藥物治療的老年人痴呆症相關精神病患,其死亡風險增加。Flupentixol 未核准用於痴呆症相關精神病。

特殊注意事項

  • 中高效價藥物,EPS 風險較高,應提前告知患者
  • 長期使用需監測遲發性不自主運動(TD)
  • 泌乳素升高風險顯著,注意月經異常、性功能障礙
  • LAI 注射後觀察至少 2–3 小時

📋 監測指標

時間點監測項目
治療前完整精神狀態評估、體重、BMI、空腹血糖、血脂、血壓、心電圖、泌乳素
治療初期(前 4 週)EPS 評估、姿勢性低血壓、鎮靜程度、體重變化
治療中體重、血糖、血脂(每 3 個月)、EPS 評估、泌乳素
長期使用代謝參數(每年)、AIMS 評估(每 6 個月)、心電圖(定期)

血中濃度監測(TDM)

Flupentixol 血中濃度治療窗
參數數值
治療閾值2 ng/ml
最佳範圍2–15 ng/ml
無效點15 ng/ml(超出此濃度未必更有效,副作用風險增加)
採檢時機口服:穩定態後(4–5 天),下次給藥前谷濃度;LAI:注射前

臨床決策(依濃度)

濃度決策
< 2 ng/ml增加劑量或確認遵從性
2–15 ng/ml治療範圍
> 15 ng/ml考慮減量,監測 EPS 及其他副作用

👥 特殊族群

族群建議
老年人以成人劑量的 1/4–1/2 起始,緩慢調升。EPS 風險顯著增加,注意跌倒風險
兒童/青少年不建議使用,僅限於嚴重情況且在專科醫師評估後
孕婦懷孕分級 C。有限人體資料。第三孕期使用可能導致新生兒錐體外徑症狀。需權衡利弊
哺乳少量分泌至母乳,建議權衡利弊
肝功能不全中度以上需減量並監測濃度
腎功能不全輕中度無需調整;重度需注意活性代謝物蓄積

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Flupentixol

  • 需要 Thioxanthene 類抗精神病藥物者
  • 需長效針劑且偏好 Thioxanthene 類者
  • 合併輕度憂鬱症狀之精神病患(低劑量可能有抗憂鬱效果)
  • 對 Phenothiazine 類不耐受者

何時轉換

  • 無法耐受 EPS 者 — 考慮低效價藥物或第二代抗精神病藥物
  • 泌乳素升高導致明顯副作用者
  • 4–6 週後無反應者
  • 出現嚴重 TD 者

療效評估時間點

  • 口服:2–4 週開始顯現效果,完整評估需 4–6 週
  • LAI:首次注射後 4–6 週評估
  • 低劑量抗憂鬱效果:1–2 週可能出現

📖 治療指引參考

  • APA 指引:FGA 仍為精神分裂症治療選項之一,Thioxanthene 類適用於對 Phenothiazine 不耐受者
  • NICE 指引:首發精神分裂症建議優先使用 SGA;若選擇 FGA,應監測 EPS
  • WFSBP 指引:Flupentixol 為中高效價 FGA,適用於急慢性精神病
  • TDM 共識:建議使用 TDM 監測血中濃度(治療閾值 2 ng/ml,無效點 15 ng/ml)

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Flupentixol(低劑量)+ Antidepressant憂鬱症輔助低劑量活化效果輔助抗憂鬱治療
Flupentixol + BZD急性精神病合併焦慮/失眠常見短期合併策略
Flupentixol + Anticholinergic(如 Biperiden)EPS 預防/治療中高效價藥物 EPS 風險較高時預防性使用
Flupentixol Decanoate (LAI)長期維持治療順從性不佳患者的維持治療選項

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
FUT0Fute錠劑 0.5 mg

參考文獻

  1. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023:129-151.
  2. Meyer JM, Stahl SM. The Clinical Use of Antipsychotic Plasma Levels. Cambridge University Press; 2021.
  3. Hiemke C, et al. Consensus guidelines for TDM. Pharmacopsychiatry. 2018;51:9-62.
  4. Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology, 5th ed. Cambridge University Press; 2021.
這個藥是做什麼的?
Flupentixol(氟哌噻噸,商品名 Fluanxol 復安腦)是一種第一代抗精神病藥物,屬於 Thioxanthene 類。它透過調節大腦中的多巴胺來發揮作用。這個藥有個特點:低劑量時可能有提神、抗憂鬱的效果,高劑量時則用來治療思覺失調症等嚴重的精神疾病。它也有長效針劑的形式,可以每 2–4 週打一次。
我要怎麼吃?什麼時候吃?
通常每天 1–3 次,可以飯前或飯後吃。醫師會從低劑量開始,再根據你的狀況慢慢調整。因為低劑量時可能有提神效果,如果吃的是低劑量,建議早上服用;如果劑量較高且有鎮靜效果,則可能需要調整服藥時間。最重要的是遵照醫師指示,每天固定時間服藥
吃了會有什麼感覺?
低劑量時,你可能覺得比較有精神、比較不那麼低落,這是因為它在低劑量時有輕微的活化效果。高劑量治療精神病時,可能需要 2–4 週才會感覺到幻覺或妄想減少、情緒比較穩定。有些人剛開始吃的時候可能會覺得有點坐立難安或手抖,這是因為這個藥對多巴胺的影響,請告訴醫師,可以調整。
有副作用怎麼辦?
最需要注意的是手抖、肌肉僵硬、坐立難安(這些叫「錐體外徑症狀」,簡稱 EPS),這是這類藥物最常見的副作用。如果出現這些情況,請立刻告訴醫師,可以加開另一種藥來緩解。其他常見副作用包括口乾、便秘、視力模糊。這個藥可能會讓泌乳素升高,女性可能會月經不規則,男性可能會乳房脹大,有這些情況都要告訴醫師。
可以和其他藥一起吃嗎?
一定要告訴醫師你正在吃的所有藥物。某些抗憂鬱藥(如 Fluoxetine、Paroxetine)會讓 Flupentixol 在體內的濃度升高,可能需要調整劑量。Carbamazepine(癲通)則可能降低藥效。服藥期間避免飲酒,因為會加重嗜睡效果。如果正在吃降血壓藥,要特別注意起立時頭暈的情況。
要吃多久?可以自己停嗎?
千萬不要自己停藥!突然停藥可能導致症狀復發,甚至比之前更嚴重。精神疾病的治療通常需要較長時間,醫師會根據你的恢復狀況來決定何時可以減藥或停藥。當醫師評估可以停藥時,會幫你安排安全的減藥計畫。
吃這個藥要注意什麼?
日常注意事項:服藥期間避免飲酒;剛開始吃或加量時,開車或操作機械要小心(可能有嗜睡或頭暈);起立時動作放慢,避免頭暈跌倒;注意體重變化,定期運動。特別提醒:如果感覺手腳不自主地抖動、嘴巴一直動,要告訴醫師。
懷孕/哺乳可以吃嗎?
懷孕:目前人體資料有限。如果在服藥期間計畫懷孕或發現懷孕,請盡快和醫師討論。停藥導致復發的風險可能比繼續服藥更大。哺乳:少量藥物會分泌到母乳中,建議與醫師充分討論後再決定。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考,無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同,請務必在看過醫師、完成完整評估後,再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問,請諮詢您的主治醫師或藥師。