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速開朗鼻噴劑

Esketamine (Spravato)
NMDA 受體拮抗劑 (Glutamate Modulator)

🔬 藥理機轉

Esketamine 是 Ketamine 的 S-對映異構物（S-enantiomer），為非競爭性 NMDA（N-甲基-D-天門冬胺酸）受體拮抗劑。透過阻斷 NMDA 受體，調節麩胺酸（glutamate）神經傳遞，促進突觸可塑性和神經再生。與傳統抗憂鬱劑作用於單胺（血清素、正腎上腺素、多巴胺）系統不同，Esketamine 直接作用於麩胺酸系統。

獨特機轉

項目說明
主要作用位點NMDA 受體（麩胺酸系統）
下游效應增加 BDNF 釋放、促進 mTOR 訊號路徑、增加突觸連結
起效速度數小時（vs. 傳統抗憂鬱劑 2-6 週）
與 Ketamine 的關係Esketamine 是 Ketamine 的 S-異構物，NMDA 親和力較高
給藥途徑鼻腔噴霧（FDA 核准），在醫療監督下使用

📊 藥物動力學

參數說明
吸收鼻腔噴霧給藥，鼻腔吸收良好
生體可用率約 45-50%（鼻腔給藥）
代謝主要經肝臟 CYP3A4 和 CYP2B6 代謝為 noresketamine
半衰期Esketamine 約 3-7 小時；noresketamine 活性較低
排除主要經腎臟排除（尿液）和糞便

💊 適應症與劑量範圍

FDA 核准適應症

適應症誘導期劑量維持期劑量
頑抗型憂鬱症（併用口服抗憂鬱劑）第 1-4 週：56 或 84 mg 每週兩次第 5 週起：56 或 84 mg 每週一次或每兩週一次
伴自殺意念的急性憂鬱發作（併用口服抗憂鬱劑）56 或 84 mg 每週兩次 × 4 週重新評估後決定
RISK Evaluation and Mitigation Strategy (REMS) Esketamine 必須在 REMS 認證的醫療機構中使用。每次給藥後需在醫療機構觀察至少 2 小時，監測血壓、解離症狀和鎮靜效果。不可自行在家使用。

⚠️ 副作用

常見副作用（>10%）

系統副作用說明
中樞神經解離症狀、頭暈、鎮靜最常見，給藥後即刻出現
腸胃道噁心、嘔吐常見
心血管血壓升高、心搏過速通常短暫
神經頭痛、嗜睡常見
精神焦慮、煩躁少見

罕見但嚴重副作用

  • 嚴重解離症狀（出體經驗、現實感喪失）
  • 顯著血壓升高（收縮壓 >180 mmHg）
  • 膀胱炎（長期使用 Ketamine 的已知風險）
  • 藥物濫用風險——需在嚴格管控下使用

🔄 藥物交互作用

併用藥物交互作用
中樞神經抑制劑增強鎮靜效果，需調整劑量
升壓藥物可能加劇血壓升高
CYP3A4 抑制劑可能增加 Esketamine 血中濃度
MAOI需謹慎監測血壓

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 主動性腦血管疾病（動脈瘤、動靜脈畸形）
  • 對 Esketamine 過敏

特殊注意事項

  • 必須在 REMS 認證醫療機構使用
  • 每次給藥後需觀察 ≥2 小時
  • 給藥前和給藥後 40 分鐘需監測血壓
  • 有心臟病、腦血管疾病、高血壓者需謹慎評估
  • 具濫用潛力——管制藥品
  • 孕婦禁用

📋 監測指標

時間點監測項目
給藥前血壓、心率、精神狀態、自殺風險評估
給藥後 40 分鐘血壓、解離症狀、鎮靜程度
給藥後 2 小時再次評估血壓和精神狀態，確認可安全離開
每次回診憂鬱症狀評估、自殺風險、副作用、持續用藥必要性

👥 特殊族群

族群建議
老年人需更謹慎評估心血管風險和認知影響
孕婦禁用。動物實驗顯示具神經毒性
哺乳不建議使用
肝功能不全中度不全者血中濃度升高，需謹慎
腎功能不全輕中度不需調整；嚴重者資料有限
有物質濫用病史需特別評估濫用風險

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Esketamine

  • 對至少 2 種口服抗憂鬱劑適當劑量和療程無反應的頑抗型憂鬱症
  • 伴自殺意念需要快速起效的急性憂鬱發作
  • 需要快速改善症狀的重度憂鬱發作

何時不適合

  • 未嘗試足夠口服抗憂鬱劑治療者
  • 有活動性腦血管疾病或未控制的高血壓
  • 有物質濫用高風險且無法配合監測者

📖 治療指引參考

  • APA 指引：Esketamine 可作為頑抗型憂鬱症的治療選項
  • CANMAT 指引：Esketamine 為頑抗型憂鬱症的三線治療
  • Stahl：麩胺酸調節劑代表憂鬱症治療的新方向，快速起效是關鍵優勢

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Esketamine + 口服抗憂鬱劑（SSRI/SNRI）頑抗型憂鬱症FDA 核准，必須併用
Esketamine + 心理治療頑抗型憂鬱症整合治療效果更佳

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
ESPRSpravato鼻腔噴霧 28 mg（每噴 14 mg，共 2 噴）

參考文獻

  1. Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology. 5th ed. Cambridge University Press; 2021.
  2. Daly EJ, et al. Efficacy and safety of esketamine nasal spray. JAMA Psychiatry. 2018;75(2):139-148.
  3. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs. 25th ed. Hogrefe; 2023.
這個藥是做什麼的？
Esketamine（艾氯胺酮，商品名 Spravato 斯巴伐）是一種鼻腔噴霧型的抗憂鬱藥物，用來治療嘗試過多種抗憂鬱藥都沒效的「頑抗型憂鬱症」。它和一般的抗憂鬱藥不同，作用於大腦中的麩胺酸系統，能快速改善憂鬱症狀，有些患者在 24 小時內就能感受到效果。
我要怎麼用？什麼時候用？
這個藥必須在醫院或診所使用，不能自己帶回家。護理人員會幫你噴鼻子，每次療程後你需要在醫療機構休息至少 2 小時，讓醫護人員觀察你的反應。初期通常每週兩次，穩定後可能減少到每週或每兩週一次。你仍然需要繼續吃原本的抗憂鬱藥。
用了會有什麼感覺？
噴完之後，你可能會暫時感覺頭暈、飄飄的、周圍不太真實（這叫解離症狀），有些人會覺得噁心或想睡。這些感覺通常在 1-2 小時內就會消退。這是正常反應，不用害怕，醫護人員全程都會在旁邊觀察你。
有副作用怎麼辦？
副作用多半在用藥後很快出現，但也很快消退。如果在治療中覺得不舒服，立刻告訴在場的醫護人員。少數人血壓會暫時升高，所以每次用藥前後都會量血壓。用藥當天不可以自己開車，需要有人接送你回家。
可以和其他藥一起吃嗎？
這個藥必須搭配口服抗憂鬱藥一起使用。所有正在吃的藥都要告訴醫師，特別是會讓人想睡的藥（如安眠藥、鎮靜劑），因為會讓嗜睡更明顯。用藥當天避免喝含酒精的飲料。
要治療多久？
初期（誘導期）通常每週兩次，持續 4 週。之後進入維持期，頻率可能降低到每週或每兩週一次。醫師會定期評估你的狀況，決定需要持續多久。
用這個藥要注意什麼？
最重要：每次用藥後一定要有家人或朋友接送，當天絕對不能開車或操作機械。用藥前不要吃太飽（減少噁心）。告訴醫師你是否有高血壓、心臟病或腦血管問題。這個藥的治療必須在認證的醫療機構進行。
懷孕/哺乳可以用嗎？
懷孕禁用。動物實驗顯示可能對胎兒造成傷害。哺乳也不建議。請和醫師充分討論替代方案。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。

院內可用劑型

院內代碼商品名劑型/劑量
ESPRSpravato鼻腔噴霧 28 mg

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