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康纖芙

Naltrexone/Bupropion (Contrave ER)
鴉片受體拮抗劑 + 抗憂鬱劑（NDRI）複方

🔬 藥理機轉

Contrave 是 Naltrexone（鴉片受體拮抗劑）和 Bupropion（NE/DA 再吸收抑制劑，NDRI）的固定劑量延長釋放複方。兩者協同作用於中樞神經系統調節食慾和能量平衡的迴路。

協同機轉

成分機轉貢獻
Bupropion刺激下視丘 POMC 神經元釋放 α-MSH抑制食慾
Naltrexone阻斷 α-MSH 的自動抑制回饋（經 β-endorphin/μ 受體）延長並增強 Bupropion 的食慾抑制效果

📊 藥物動力學

參數NaltrexoneBupropion
達峰時間約 5 小時（ER）約 5 小時（ER）
代謝肝臟 CYP2D6（部分）肝臟 CYP2B6
活性代謝物6-β-NaltrexolHydroxybupropion、Threohydrobupropion
半衰期~5 小時~21 小時
排除腎臟腎臟

💊 適應症與劑量範圍

FDA 核准適應症

適應症滴定方案目標劑量
慢性體重管理（BMI ≥30 或 ≥27 且有合併症）第 1 週：早晚各 1 錠
第 2 週：早晚各 2 錠
第 3 週：早上 2 錠、晚上 3 錠
第 4 週起：早晚各 3 錠		Naltrexone 32 mg + Bupropion 360 mg/日（早晚各 3 錠）
劑量要點 每錠含 Naltrexone HCl 8 mg + Bupropion HCl 90 mg。需緩慢滴定 4 週達目標劑量以減少噁心。12 週後若體重減少未達 5%，應停藥。

⚠️ 副作用

常見副作用（>10%）

系統副作用說明
腸胃道噁心（最常見，~30%）、便秘、嘔吐通常隨滴定改善
中樞神經頭痛、頭暈、失眠常見
口腔口乾Bupropion 抗膽鹼作用
精神焦慮、情緒波動少見

黑框警告

自殺意念與行為 Bupropion 成分具有抗憂鬱劑的黑框警告，在兒童、青少年及年輕成人中與自殺意念及行為風險增加相關。另有癲癇風險（劑量相關）。

🔄 藥物交互作用

併用藥物交互作用
MAOI絕對禁忌 停用 MAOI 14 天內不可使用
鴉片類止痛藥Naltrexone 成分會阻斷其效果
CYP2D6 受質Bupropion 抑制 CYP2D6
降血糖藥/胰島素體重減少可能需調整劑量
降血壓藥體重減少可能需調整劑量

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 正在使用鴉片類藥物（含非法使用）
  • 急性鴉片類戒斷
  • 正使用 MAOI 或停用未滿 14 天
  • 未控制的高血壓
  • 癲癇病史或降低癲癇閾值的狀態
  • 暴食症或神經性厭食症
  • 突然停用酒精或鎮靜劑

📋 監測指標

時間點監測項目
治療前體重、BMI、血壓、心率、血糖、血脂、憂鬱/自殺評估
治療初期血壓和心率、噁心程度、情緒變化
12 週評估體重減少是否達 5%，否則應考慮停藥
長期使用血壓、心率、血糖、血脂

👥 特殊族群

族群建議
老年人需更密切監測血壓和認知功能
孕婦禁用。體重管理應以生活型態介入為主
哺乳不建議使用
肝功能不全輕中度需謹慎；嚴重者禁用
腎功能不全中度需考慮降低劑量；嚴重者不建議

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Contrave

  • BMI ≥30 或 ≥27 且有體重相關合併症（高血壓、糖尿病、高血脂）
  • 合併憂鬱情緒或情緒性進食的肥胖患者
  • 需要同時管理體重和食慾的患者

何時轉換

  • 12 週後體重減少未達 5%
  • 血壓持續升高
  • 無法耐受噁心

📖 治療指引參考

  • AACE/ACE 指引：Contrave 為肥胖藥物治療的選項之一
  • Endocrine Society：建議作為 BMI ≥27 且有合併症者的藥物治療選項

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Contrave + 生活型態介入體重管理飲食控制和運動為基礎
Contrave + 降血糖藥糖尿病合併肥胖注意血糖監測，可能需調整劑量

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
COTRContrave E.R.延長釋放錠（Naltrexone 8 mg + Bupropion 90 mg）/錠

參考文獻

  1. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs. 25th ed. Hogrefe; 2023.
  2. Apovian CM, et al. A randomized, phase 3 trial of naltrexone SR/bupropion SR on weight and obesity-related risk factors. Obesity. 2013;21(5):935-943.
這個藥是做什麼的？
Contrave 是一種減重藥物，由兩種成分組成：Naltrexone（納曲酮）和 Bupropion（安非他酮）。它們一起作用，幫助減少食慾和控制渴望。簡單說，Bupropion 刺激大腦中抑制食慾的區域，而 Naltrexone 幫助延長這個效果，讓你不會那麼想吃東西。
我要怎麼吃？什麼時候吃？
醫師會慢慢增加劑量：第一週早晚各 1 錠，每週增加，到第四週達到早晚各 3 錠。慢慢加量的目的是讓身體適應，特別是減少噁心。不可壓碎或咬破，要整顆吞。建議隨餐服用。
吃了會有什麼感覺？
最明顯的感覺是食慾下降，對食物的渴望減少。初期可能會有噁心、頭痛或口乾，這些副作用通常幾週後會改善。目標是在 12 週內減少至少 5% 的體重。
有副作用怎麼辦？
噁心最常見，隨餐服用有幫助。口乾可以多喝水。如果出現情緒低落、自殺念頭或癲癇，請立即就醫。這個藥可能升高血壓，需要定期量血壓。
可以和其他藥一起吃嗎？
絕對不能使用鴉片類止痛藥（如 Codeine、Tramadol），也不能和 MAOI 類抗憂鬱藥同時吃。看醫師時一定要說你在吃這個藥。這個藥也會影響某些藥物的代謝。
要吃多久？可以自己停嗎？
如果吃了 12 週體重沒有減少 5%以上，醫師可能會建議停藥。停藥請和醫師討論，因為停藥後體重可能會回升。
吃這個藥要注意什麼？
最重要的是配合飲食控制和運動，單靠吃藥效果有限。定期量血壓和體重。不能喝酒，避免突然停酒或停鎮靜劑（可能引發癲癇）。
懷孕/哺乳可以吃嗎？
懷孕和哺乳都禁用。如果計畫懷孕，請提前告訴醫師。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。

院內可用劑型

院內代碼商品名劑型/劑量
COTRContrave E.R.延長釋放錠（Naltrexone 8 mg + Bupropion 90 mg）/錠