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Citalopram (Celexa)
選擇性血清素再吸收抑制劑 (SSRI)
🔬 藥理機轉
Citalopram 屬於 Phthalane 衍生物,為選擇性血清素再吸收抑制劑(SSRI)。為消旋混合物(racemic mixture),含 R- 及 S- 鏡像異構物,其中 S- 異構物(即 Escitalopram)具主要藥理活性。透過選擇性抑制血清素轉運體(SERT),增加突觸間隙血清素濃度。
受體親和力
- 對血清素再吸收的選擇性高,對正腎上腺素及多巴胺再吸收幾乎無影響
- 與 Escitalopram 同為 SSRI 中 CYP 酵素影響最小的藥物
半衰期
| 項目 | 說明 |
|---|---|
| 半衰期 | 約 36 小時(中等長度) |
| 活性代謝物 | Desmethylcitalopram、Didesmethylcitalopram(活性較低) |
| 特色 | 主要經 CYP2C19 及 CYP2D6 代謝 |
📊 藥物動力學
| 參數 | 說明 |
|---|---|
| 吸收 | 吸收完全,達峰時間約 4 小時;食物不影響生體可用率 |
| 蛋白結合率 | 約 80% |
| 代謝 | 主要經 CYP2C19、CYP3A4 及 CYP2D6 代謝;CYP2D6 抑制作用弱 |
| 排除 | 主要經腎臟排除 |
| 藥物基因體學 | CYP2C19 變異顯著影響血中濃度(與 Escitalopram 相似);CPIC 有劑量建議 |
💊 適應症與劑量範圍
FDA 核准適應症
| 適應症 | 起始劑量 | 治療劑量 | 最大劑量 |
|---|---|---|---|
| 重度憂鬱症 (MDD) | 20 mg/day | 20–40 mg/day | 40 mg/day |
劑量上限警告(FDA)
- 一般成人:不建議超過 40 mg/day
- 60 歲以上老年人:不超過 20 mg/day
- 肝功能不全:不超過 20 mg/day
- CYP2C19 慢代謝者:不超過 20 mg/day
- 先天性長 QT 症候群患者:不建議使用
非核准但具實證之臨床應用
- 焦慮症(GAD、恐慌症、社交焦慮症)
- 強迫症 (OCD)
- 創傷後壓力症候群 (PTSD)
- 更年期熱潮紅
- 失智症行為症狀
⚠️ 副作用
常見副作用(>10%)
| 系統 | 副作用 | 發生率 |
|---|---|---|
| 腸胃道 | 噁心、口乾、腹瀉 | 常見 |
| 中樞神經 | 頭痛、嗜睡、失眠 | 常見 |
| 全身 | 出汗、無力 | 常見 |
| 性功能 | 性功能障礙(中等程度) | 常見 |
不常見副作用(1–10%)
| 系統 | 副作用 | 說明 |
|---|---|---|
| 心血管 | QTc 延長(劑量依賴性) | SSRI 中 QT 延長風險較高 |
| 代謝 | 體重變化 | 體重增加風險較低 |
| 內分泌 | 低血鈉(SIADH) | 老年人風險較高 |
罕見但嚴重副作用(<1%)
- 血清素症候群
- 尖端扭轉型室速 (Torsades de pointes) — 過量時較其他 SSRI 更易導致心臟毒性
- 出血風險增加
- 癲癇
🔄 藥物交互作用
CYP 酵素影響
| 酵素 | 抑制程度 | 說明 |
|---|---|---|
| CYP2D6 | 弱 | 交互作用少 |
| 其他 CYP | 無顯著抑制 | 與 Escitalopram 同為交互作用最少的 SSRI |
重要交互作用
| 併用藥物 | 交互作用 |
|---|---|
| MAOIs | 絕對禁忌 |
| Pimozide | 禁止 — QTc 延長風險 |
| Omeprazole | 抑制 CYP2C19,使 Citalopram 濃度升高 |
| Rifampin | CYP3A4 誘導,降低 Citalopram 療效 |
| NSAIDs/ASA/Warfarin | 出血風險增加 |
| Moclobemide (RIMA) | 血清素症候群報告 |
| St. John's Wort | 禁止 |
🚫 禁忌與注意事項
絕對禁忌
- 正使用 MAO 抑制劑或停用 MAOI 未滿 14 天
- 正使用 Pimozide
- 先天性長 QT 症候群
- 對 Citalopram 過敏
黑框警告
自殺意念與行為
抗憂鬱劑在兒童、青少年及年輕成人(24 歲以下)與自殺意念及行為風險增加相關。
特殊注意事項
- QT 延長:所有 SSRI 中 QT 延長風險最高(與 Escitalopram 並列),需嚴格遵守劑量上限
- 超過建議劑量時需確認無心因性猝死病史、進行 ECG 監測
- 有癲癇病史者謹慎使用
- 雙極性疾患患者需確認已使用情緒穩定劑
- 過量時心臟毒性風險較其他 SSRI 高
📋 監測指標
| 時間點 | 監測項目 |
|---|---|
| 治療前 | 完整精神狀態評估、自殺風險評估、ECG(高劑量或心臟風險者)、電解質 |
| 治療初期 | 活化症狀、自殺意念 |
| 治療中 | ECG(高劑量時:QTc > 500 ms 或變化 > 60 ms 需重新評估)、體重、性功能 |
| 長期使用 | 血清鈉(老年人) |
👥 特殊族群
| 族群 | 建議 |
|---|---|
| 老年人 | 劑量上限 20 mg/day;監測低血鈉及跌倒風險;至少 12 週試驗 |
| 兒童/青少年 | 加拿大無 SSRI 核准用於兒童憂鬱症。FDA 未核准用於兒科。兒童行為副作用較成人常見 |
| 孕婦 | 懷孕分級 C。整體致畸風險較小。需個體化決策 |
| 哺乳 | 有分泌至母乳。一般可接受 |
| 肝功能不全 | 劑量上限 20 mg/day |
| 腎功能不全 | 輕中度無需調整;重度需謹慎 |
| CYP2C19 慢代謝者 | 劑量上限 20 mg/day |
🎯 臨床決策建議
何時選擇 Citalopram
- 需考慮藥物交互作用時(CYP 影響最小,與 Escitalopram 並列)
- 需併用多種藥物的患者
- 性功能障礙為主要考量時(風險中等,優於 Paroxetine)
- 體重增加為主要考量時(風險較低)
- 經濟考量(學名藥可及性高)
何時避免
- 合併心臟疾病、QT 延長風險患者
- 先天性長 QT 症候群
- 過量風險高的患者(過量心臟毒性較高)
療效評估
- 完整療效通常 2–4 週
- 6–8 週無反應需重新評估
📖 治療指引參考
- APA 指引:Citalopram 為 MDD 第一線治療選項
- NICE 指引:建議作為憂鬱症的 SSRI 選項
- CPIC 藥物基因體學指引:CYP2C19 變異者有劑量調整建議
🔗 常見處方組合
| 組合 | 適應症 | 說明 |
|---|---|---|
| Citalopram + CBT | 憂鬱/焦慮 | 合併治療效果佳 |
| Citalopram + Bupropion | 部分反應、性功能障礙 | 需謹慎監測 |
| Citalopram + Buspirone | 殘餘焦慮 | 安全性佳的輔助選項 |
🏥 院內劑型一覽
| 院內代碼 | 商品名 | 劑型/劑量 |
|---|---|---|
| CITA | Apo-Citalopram | 錠劑 20 mg |
參考文獻
- Cipriani A, et al. Lancet. 2018;391:1357-1366.
- Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023:2-18.
- Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology, 5th ed. Cambridge University Press; 2021.
這個藥是做什麼的?
Citalopram(西酞普蘭,商品名 Celexa)是一種 SSRI 類抗憂鬱藥。它的作用是增加大腦中血清素的濃度,幫助調節情緒。Citalopram 和 Escitalopram(樂活優)是「親戚」關係——Citalopram 是原始配方,而 Escitalopram 是從中純化出最有效成分的升級版。兩者效果相近,但 Citalopram 的價格通常較親民。它主要用來治療憂鬱症,有時也會用於焦慮症。
我要怎麼吃?什麼時候吃?
通常每天一次,可以早上或晚上吃,飯前飯後都可以。一般從 20 mg 開始,醫師會視需要調整劑量。重要提醒:這個藥的劑量上限是每天 40 mg,60 歲以上是 20 mg,不可以自己增加劑量,因為劑量太高可能影響心跳。建議每天固定時間服用,如果漏吃了一次,想起來時盡快補吃就好。
吃了會有什麼感覺?
跟其他 SSRI 一樣,不會立刻見效,需要 2 到 4 週才能感受到情緒改善。剛開始可能有噁心、口乾、想睡或睡不著,這些通常一兩週後會減輕。等到藥效完全發揮,你會覺得心情比較平穩、焦慮感減少。請耐心等待,給藥物足夠的時間。
有副作用怎麼辦?
常見副作用包括噁心、口乾、頭痛和出汗,通常隨時間改善。這個藥的交互作用在所有同類藥物中算是最少的,這是一大優點。特別注意:這個藥在較高劑量時可能影響心電圖(QT 延長),所以一定要遵守醫師的劑量指示,不要自己加量。如果出現心跳不規律、頭暈或昏厥,請立即聯絡醫師。
可以和其他藥一起吃嗎?
Citalopram 的藥物交互作用在 SSRI 中是最少的之一,這是它的優點。但仍需注意:絕對不能和 MAO 抑制劑一起吃;如果正在吃胃藥(Omeprazole 之類的),要告訴醫師;服用止痛退燒藥(如 Ibuprofen)時注意出血風險。看醫師時把所有在吃的藥都告訴醫師就對了。
要吃多久?可以自己停嗎?
不要自己突然停藥!憂鬱症通常需要治療 9–12 個月以上。如果覺得好多了,請和醫師討論,醫師會幫你安排逐步減量的計畫。突然停藥可能出現頭暈、噁心、電擊感和焦慮加重等停藥症狀。減藥時通常每週減量不超過 25%。
吃這個藥要注意什麼?
最重要的事:嚴格遵守醫師開的劑量,不可自行加量。服藥期間避免飲酒;注意有無異常瘀青或出血;治療初期家人應多關心情緒變化。這個藥一般耐受性良好,副作用和藥物交互作用都比較少。
懷孕/哺乳可以吃嗎?
懷孕:目前研究顯示整體風險不高,但需和醫師充分討論利弊。不要自己停藥。哺乳:藥物會少量分泌到母乳中,一般而言可接受。如果寶寶出現異常躁動或嗜睡,請告知醫師。
⚠️ 重要提醒
本頁面資訊僅供衛教參考,無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同,請務必在看過醫師、完成完整評估後,再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。如有任何用藥疑問,請諮詢您的主治醫師或藥師。
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