首頁› 抗憂鬱劑› Amitriptyline 阿米替林

阿米替林

Amitriptyline (Elavil, Modup)
三環抗憂鬱劑 (TCA)

🔬 藥理機轉

Amitriptyline 為三環抗憂鬱劑（TCA）的代表藥物，屬於二苯並氮䓬類（dibenzazepine）化學結構。主要透過抑制血清素及正腎上腺素的再吸收來產生抗憂鬱效果。然而，它對多種受體具有非選擇性的阻斷作用，這也是其副作用較多的原因。

受體親和力

  • 血清素轉運蛋白（SERT）抑制：強效（主要治療機轉之一）
  • 正腎上腺素轉運蛋白（NET）抑制：強效（主要治療機轉之一）
  • 蕈毒鹼受體阻斷：極強（導致明顯的抗膽鹼副作用）
  • H1 組織胺受體阻斷：極強（導致顯著鎮靜）
  • α1-腎上腺素受體阻斷：強（導致姿勢性低血壓）
  • 5-HT2A 受體阻斷：中度

半衰期與活性代謝物

項目說明
母藥半衰期10–28 小時
活性代謝物Nortriptyline（去甲替林），本身也是獨立的 TCA 藥物，半衰期 18–56 小時
特色Amitriptyline → Nortriptyline 的代謝途徑由 CYP2D6 催化，個體差異大

📊 藥物動力學

參數說明
吸收吸收良好，達峰時間 2–4 小時；首渡效應顯著（生體可用率 30–60%）
分佈分佈容積極大（5–10 L/kg），廣泛分佈全身組織
蛋白結合率高度蛋白結合（82–96%）
代謝主要經肝臟 CYP2D6 代謝為 Nortriptyline；另經 CYP2C19、CYP3A4 參與
活性代謝物Nortriptyline（具有獨立抗憂鬱活性）
排除主要經腎臟排除
藥物基因體學CYP2D6 不良代謝者血中濃度顯著升高，超速代謝者可能療效不足

💊 適應症與劑量範圍

FDA 核准適應症

適應症適用年齡起始劑量治療劑量最大劑量
重度憂鬱症 (MDD)成人75 mg/天（分次或睡前一次）75–150 mg/天300 mg/天

非核准但具實證用途（廣泛使用）

適應症建議劑量說明
偏頭痛預防10–50 mg 睡前最常見的非核准用途之一
糖尿病神經病變疼痛25–100 mgFDA 核准用於此適應症
帶狀皰疹後神經痛25–75 mg第一線選擇
纖維肌痛10–50 mg低劑量即可有效
其他慢性疼痛25–100 mg神經病變疼痛、下背痛
失眠（輔助）10–25 mg 睡前利用鎮靜效果
PTSD50–200 mg具實證支持
劑量要點 Amitriptyline 在許多國家已轉為疼痛管理的一線用藥，治療神經病變疼痛通常只需低劑量（25–75 mg），遠低於抗憂鬱所需劑量。建議主要劑量於睡前服用以利用鎮靜效果。

⚠️ 副作用

常見副作用（>10%）

系統副作用發生率
自主神經（抗膽鹼）口乾、便秘、尿滯留、視力模糊、出汗增加非常常見（最主要副作用群）
中樞神經嗜睡、鎮靜、頭暈非常常見
心血管姿勢性低血壓、心搏過速常見
代謝體重增加、食慾增加、碳水化合物渴望常見（>10%）
全身無力、疲倦常見

不常見副作用（1–10%）

系統副作用說明
心血管QT 延長、傳導阻滯劑量相關，老年人風險更高
神經震顫、感覺異常1–10%
性功能性功能障礙中等程度
內分泌泌乳素升高、男性乳房發育少見
精神躁症誘發（雙極性患者）10–25%（雙極性病史）

罕見但嚴重副作用（<1%）

  • 過量致死風險極高：TCA 過量為所有抗憂鬱劑中致死率最高者之一
  • 心臟毒性：心律不整、心臟傳導阻滯、心臟驟停
  • 癲癇（降低癲癇閾值）
  • 血清素症候群（併用血清素藥物時）
  • 骨髓抑制（顆粒性白血球缺乏症）
  • 麻痺性腸阻塞
  • 肝毒性

🔄 藥物交互作用

CYP 酵素

酵素影響受影響藥物
CYP2D6受質/抑制Fluoxetine、Paroxetine、Bupropion 抑制 CYP2D6 會升高 Amitriptyline 濃度
CYP2C19受質Omeprazole 等 CYP2C19 抑制劑會升高濃度

血清素症候群風險

絕對禁忌 MAOIs — 禁止併用。與 SSRIs、SNRIs 併用時需極度謹慎監測血清素症候群。Tramadol、St. John's Wort 亦需避免。

其他重要交互作用

併用藥物交互作用
MAOIs絕對禁忌，可致死
SSRIs（尤其 Fluoxetine、Paroxetine）抑制 CYP2D6，顯著升高 Amitriptyline 濃度
酒精及其他 CNS 抑制劑加強鎮靜效果
降血壓藥加強姿勢性低血壓；Guanethidine 降压效果被阻断
抗膽鹼藥物協同性抗膽鹼副作用（腸阻塞、尿滯留）
QT 延長藥物協同性 QT 延長風險
Cimetidine升高 Amitriptyline 濃度
甲狀腺素可能增加心律不整風險
Disulfiram可能增加譫妄風險

🚫 禁忌與注意事項

絕對禁忌

  • 正使用 MAO 抑制劑或停用 MAOI 未滿 14 天
  • 急性心肌梗塞恢復期
  • 嚴重心臟傳導阻滯
  • 未控制的狹角型青光眼
  • 尿滯留
  • 對 Amitriptyline 過敏

黑框警告

自殺意念與行為 抗憂鬱劑在兒童、青少年及年輕成人（24 歲以下）與自殺意念及行為風險增加相關。治療初期應密切監測。

特殊注意事項

  • 過量毒性極高：為所有抗憂鬱劑中過量致死率最高者之一；有自殺風險的患者應優先考慮 SSRI/SNRI
  • 心臟毒性：QT 延長、傳導阻滯、心率不整；心臟病患者禁忌
  • 癲癇閾值降低：有癲癇病史者謹慎使用
  • 前列腺肥大者注意尿滯留風險
  • 甲狀腺功能亢進者增加心律不整風險
  • 雙極性疾患患者需確認已使用情緒穩定劑
  • 老年人對所有副作用更敏感，需極低劑量起始

📋 監測指標

時間點監測項目
治療前完整精神狀態評估、自殺風險評估、心電圖（≥40 歲或有心血管風險者必須）、血壓（坐姿及站姿）、肝功能、甲狀腺功能
治療初期（前 4 週）每週追蹤鎮靜程度、姿勢性低血壓、自殺意念、抗膽鹼副作用
治療中血壓、心率、體重、便秘、口乾、排尿情況
長期使用心電圖（高劑量時）、肝功能、血中濃度監測（TDM：Amitriptyline + Nortriptyline 總濃度 100–250 ng/mL）

👥 特殊族群

族群建議
老年人起始劑量極低（10–25 mg），緩慢調升。極易發生姿勢性低血壓、跌倒、抗膽鹼副作用及譫妄。通常優先選擇 Nortriptyline（副作用較少）
兒童/青少年不建議用於兒童憂鬱症（考量過量風險）。青少年使用需極度謹慎
孕婦懷孕分級 C。僅在利大於弊時使用。早期暴露可能與肢體畸形微增相關。新生兒可能有戒斷症狀
哺乳謹慎使用 分泌至母乳，嬰兒可能出現抗膽鹼副作用
肝功能不全需減量，嚴重者可能需要減半
腎功能不全輕至中度無需調整；嚴重者需謹慎
心血管疾病心肌梗塞後、心臟傳導阻滯者絕對禁忌

🎯 臨床決策建議

何時選擇 Amitriptyline

  • 慢性疼痛管理（首選適應症）：偏頭痛預防、糖尿病神經病變、帶狀皰疹後神經痛、纖維肌痛
  • 合併失眠及慢性疼痛的患者
  • 對較新型抗憂鬱劑治療無效的頑抗型憂鬱症
  • 需要強效鎮靜效果的患者

何時轉換

  • 無法耐受抗膽鹼副作用（口乾、便秘、尿滯留）
  • 出現心臟傳導異常
  • 有較高自殺風險的患者（應轉換至 SSRI/SNRI）
  • 老年患者無法耐受副作用（考慮轉換至 Nortriptyline）

療效評估時間點

  • 鎮靜/助眠效果：1–2 週內可評估
  • 疼痛改善：2–4 週
  • 抗憂鬱效果：需 4–6 週
  • 6–8 週無反應可考慮增加劑量（需監測血中濃度）或換藥

📖 治療指引參考

  • APA 指引：TCA 為有效的抗憂鬱劑，但因其副作用及過量風險，建議在 SSRI/SNRI 無效後考慮
  • NICE 指引：Amitriptyline 可用於神經病變疼痛和偏頭痛預防；憂鬱症治療建議 SSRI 優先
  • IASP 指引：Amitriptyline 為神經病變疼痛的一線治療藥物
  • AHS 指引：Amitriptyline 為偏頭痛預防的一線藥物
  • WFSBP 指引：TCA 包括 Amitriptyline 為有效的抗憂鬱劑

🔗 常見處方組合

組合適應症說明
Amitriptyline + Pregabalin/Gabapentin神經病變疼痛多模式疼痛管理，效果可能優於單一用藥
Amitriptyline + 心理治療憂鬱症合併效果更佳
Amitriptyline + NSAIDs/Acetaminophen慢性疼痛不同機轉協同
Amitriptyline + Lithium頑抗型憂鬱Lithium 增強劑策略
注意：與 SSRIs 併用需極度謹慎（血清素症候群 + CYP2D6 抑制導致 TCA 濃度升高）；絕對禁止與 MAOIs 併用

🏥 院內劑型一覽

院內代碼商品名劑型/劑量
MOD2Modup錠劑 25 mg

參考文獻

  1. Procyshyn RM, et al. Clinical Handbook of Psychotropic Drugs, 25th ed. Hogrefe; 2023:33-82.
  2. Stahl SM. Stahl's Essential Psychopharmacology, 5th ed. Cambridge University Press; 2021.
  3. Moore RA, et al. Amitriptyline for neuropathic pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2015;(7):CD008242.
  4. Rudorfer MV, Potter WZ. Tricyclic antidepressants. In: Schatzberg AF, Nemeroff CB, eds. Textbook of Psychopharmacology. 4th ed. APA Publishing; 2017.
這個藥是做什麼的？
Amitriptyline（阿米替林，商品名 Modup 摩憂）是一種傳統的抗憂鬱藥物，屬於三環抗憂鬱劑（TCA），是最早被用來治療憂鬱症的藥物之一。除了治療憂鬱症，它現在更常被用來治療各種疼痛，例如偏頭痛預防、神經痛、纖維肌痛等。它的作用是同時增加大腦中的血清素和正腎上腺素，幫助改善情緒，同時也會影響其他受體，這就是為什麼它有比較多的副作用。
我要怎麼吃？什麼時候吃？
通常在睡前服用，因為這個藥會讓人想睡。如果是治療疼痛，醫師通常會開低劑量（半顆到一顆，10–50 mg），睡前吃。如果是治療憂鬱症，劑量會比較高，醫師可能會建議分次服用，但最大劑量還是放在睡前。可以隨餐或飯後吃。一定要按照醫師的指示服用，因為不同用途的劑量差異很大。
吃了會有什麼感覺？
最明顯的效果是「很想睡覺」和「嘴巴很乾」。嗜睡的效果通常當晚就會感受到，很多人用來幫助睡眠。止痛的效果可能 1–2 週開始出現。抗憂鬱的效果需要比較久，通常 2–4 週以上。你可能還會覺得站起來時頭暈、有點便秘，這些都是這類藥物的常見反應。
有副作用怎麼辦？
這個藥的副作用比較多，但多數可以管理：口乾→多喝水、嚼無糖口香糖；便秘→多吃蔬果、多喝水；頭暈→站起來時動作放慢；想睡→安排在睡前服用。特別注意：如果排尿困難、心跳不規則、視力嚴重模糊、或出現意識混亂（尤其老年人），請立即告訴醫師。醫師可以調整劑量或換藥來減少副作用。
可以和其他藥一起吃嗎？
Amitriptyline 和很多藥物會有交互作用，一定要把所有在吃的藥（含中藥、成藥）告訴醫師。絕對不能和某些抗憂鬱藥（MAOIs）一起吃；要非常小心和其他抗憂鬱藥（如 SSRI 類）的併用；避免飲酒；不要自行購買成藥。如果你需要看其他科醫師，請務必告訴他你正在服用 Amitriptyline。
要吃多久？可以自己停嗎？
千萬不要自己突然停藥！如果是治療慢性疼痛，可能需要長期服用。如果是治療憂鬱症，通常需要 6–12 個月。停藥時需要在醫師指導下慢慢減量，突然停藥會出現噁心、頭痛、焦慮、失眠等不舒服的症狀。請和醫師討論你的治療計畫。
吃這個藥要注意什麼？
最重要的注意事項：這個藥過量非常危險，一定要嚴格按照醫師指示的劑量服用，不要自行增加。日常注意：起床或站立時動作放慢（避免頭暈跌倒）；避免飲酒；開車或操作機械要小心（因為會嗜睡）；注意口腔衛生（口乾容易蛀牙）；多喝水和吃纖維質預防便秘。老年人特別容易出現副作用，家屬應多加留意。
懷孕/哺乳可以吃嗎？
懷孕：目前歸類為 C 級，建議如果正在計畫懷孕或已經懷孕，請務必和醫師討論。醫師可能會建議換成較安全的藥物。哺乳：Amitriptyline 會分泌到母乳中，嬰兒可能受到影響。哺乳期間請和醫師充分討論是否適合繼續用藥或需要換藥。
⚠️ 重要提醒 本頁面資訊僅供衛教參考，無法取代專業醫療評估。每個人的身體狀況不同，請務必在看過醫師、完成完整評估後，再依醫師指示使用此藥物。切勿自行購藥服用、自行調整劑量或突然停藥。Amitriptyline 過量可能致命，請嚴格遵照醫囑。如有任何用藥疑問，請諮詢您的主治醫師或藥師。

院內可用劑型

院內代碼商品名劑型/劑量
MOD2Modup錠劑 25 mg

相關藥物

Doxepin 多塞平 Imipramine 丙咪嗪 Trazodone 曲唑酮 Agomelatine 阿戈美拉汀 Sertraline 舍曲林 Fluoxetine 氟西汀 Escitalopram 艾司西酞普蘭 Paroxetine 帕羅西汀